A karboanhidráz-gátlók olyan vízhajtók, amelyeket nem használnak vízhajtóként vagy vízhajtóként. Ezen gyógyszerek kinevezésének indikációja a glaukóma. Nézzük meg közelebbről a legnépszerűbbeket.
Acetazolamid (acetazolamid)
Vízhajtó tulajdonságokkal rendelkezik. Megállítja a proximális vesetubulusok karboanhidrázát, csökkenti a K, Na és vízionok reabszorpcióját (fokozódik a diurézis), csökkenti a BCC-t és metabolikus acidózist. Gátolja a ciliáris test karboanhidrázát, és az intraokuláris nyomás csökkenéséhez vezet, valamint csökkenti a vizes humor szekrécióját, antiepileptikus aktivitást okoz az agyban. Jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, a vérben Cmax két óra múlva. Az akció akár 12 óráig is eltarthat. 40-60%-kal csökkenti az IOP-t és csökkenti a szemen belüli folyadék termelését.
Javallatok és adagolás
Fő indikációk: oftalmohypertonia, glaucoma. Zöldhályog esetén 0,125-0,25 g szájon át naponta 1-3 alkalommal minden második napon 5 napon keresztül, utána szükségeskétnapos szünet.
Mellékhatások: hányinger, étvágytalanság, hasmenés, allergia, tapintási zavar, paresztézia, fülzúgás, álmosság. Mindezt a karboanhidráz inhibitorai provokálhatják. A gyógyszereknek is vannak ellenjavallatai. Ezek a túlérzékenység (beleértve a szulfonamidokat is), Addison-kór, acidózisra való hajlam, akut máj- és vesebetegség, terhesség, diabetes mellitus, urémia.
Drog: Lengyelországban gyártott Polpharma "Diakarb" tabletta, egyenként 0,5 g.
Dorzolamid (dorzolamid)
Gátolja a ciliáris szem testében az izoenzim II karboanhidráz aktivitását (beindítja a szén-dioxid és a szénsav dehidratáció reverzibilis hidratációs reakcióját). A szemen belüli nedvesség szekréciója 50%-kal csökken, a bikarbonát ionok képződése lelassul, a víz és a nátrium szállítása részben csökken. Az intraokuláris folyadék termelése 38%-kal csökken, ami a kiáramlást nem befolyásolja.
Főleg a limbuson, a sclerán vagy a szaruhártyán keresztül hatol be a szemgolyóba. Részben felszívódik az érrendszerbe a szem nyálkahártyájáról (valószínűleg a szulfonamidokra jellemző vizelethajtó és egyéb hatások fellépése). Miután az anyag bejutott a vérbe, gyorsan behatol a vörösvértestekbe, amelyek nagy mennyiségű karboanhidráz II-t tartalmaznak. A dorzolamid 33%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A maximális vérnyomáscsökkentő hatást az instilláció után 2 óra elteltével mutatja, és 12 órán át megtartja. Nál néla napi kétszeri becseppentés 9-21% -kal csökkenti az intraokuláris nyomást, napi háromszori becseppentés esetén pedig 14-24% -kal. Az intraokuláris nyomás csökkenése 2%-os oldat használatakor maximum 4,5-6,1 higanymillimétert érhet el. A 3%-os oldat kevésbé lesz hatásos, mert gyorsabban kimosódik a kötőhártya üregéből, mivel erős könnyezést okoz. A timolol kinevezésével kombinálva további, 13-21% -os kifejezett hatása van. A szén-anhidráz inhibitorok minimális hatást gyakorolnak a vérnyomásra és a pulzusszámra. Az ebbe a csoportba tartozó diuretikumokat nem használják a rendeltetésszerűen. Erről később.
Javallatok és adagolás
Javallatok: primer és másodlagos nyitott zugú glaukóma, oftalmohypertonia. A gyógyszer naponta 2-3 alkalommal 1 csepp javasolt. Mellékhatások: paresztézia, fogyás, depresszió, bőrkiütések, aplasztikus vérszegénység, agranulocitózis, fáradtság, fejfájás, toxikus epidermális nekrolízis, keserűség a szájban, hányinger, a szaruhártya vastagságának növekedése, iridociklitisz, blepharitis, keratitis, kötőhártya-gyulladás, fényfóbia, homályos látás, viszketés és bizsergés a szemekben, kellemetlen érzés, Stevens-Johnson szindróma, égő érzés, könnyezés.
Ez a karboanhidráz-gátló (szemcsepp) a következő ellenjavallatokkal rendelkezik: túlérzékenység (beleértve a szulfonamidokat is), gyermekkor, akut máj- és vesebetegség, terhesség és szoptatás. Drog: szemcseppek"Trusopt", amely 20 mg dorzolamid-hidrokloridot tartalmaz 1 ml oldatban. Palack kapacitása - 5 ml. Hollandiában, a Merck Sharp & Dohme gyártmánya.
Karboanhidráz-gátlók: Brinzolamid (brinzolamid)
A legújabb karboanhidráz blokkoló, amely helyileg alkalmazva jelentősen csökkenti és szabályozza a szemnyomást. A brinzolamid nagy szelektivitással rendelkezik a karboanhidráz II-re, és a legmegfelelőbb fizikai tulajdonságokkal rendelkezik ahhoz, hogy hatékonyan behatoljon a szembe. A dorzolamiddal és az acetozolamiddal összehasonlítva azt találták, hogy a brinzolamid a legerősebb anyag a karboanhidráz inhibitorok csoportjában. Bizonyított, hogy a brinzolamid helyi vagy intravénás alkalmazása az ONH javulásához vezet. Emellett átlagosan 20%-kal csökkenti az IOP-t. Nem minden karboanhidráz-gátló működik így. A brinzolamid hatásmechanizmusa egyedülálló.
Javallatok és adagolás
Használati javallatok: oftalmohypertonia, nyitott zugú glaukóma. Naponta kétszer, cseppenként alkalmazva.
Mellékhatások: ízelváltozás, idegentest-érzés, becseppentés utáni homályos látás (ideiglenes) és égő érzés. Helyileg jobban tolerálható, mint a dorzolamid. Ellenjavallatok: túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben (beleértve a szulfonamidokat is), gyermekkor, terhesség és szoptatás.
Gyógyszer: Azopt szemcsepp, amely 10 mg brinzolamidot tartalmaz 1 ml szuszpenzióban. Kapacitásaz injekciós üveg 5 ml-es. Gyártotta az USA-ban az Alcon.
Milyen további karboanhidráz-gátlók léteznek?
Prosztaglandin-származékok
A latanoproszt (latanoproszt) egy szelektív prosztaglandin receptor agonista. Növeli az intraokuláris folyadék kiáramlását a szemgolyó érhártyáján keresztül, ami az intraokuláris nyomás csökkenéséhez vezet. Nem befolyásolja a vizes humor képződését. Megváltoztathatja a pupilla méretét, de csak kis mértékben. Becseppentve izopropil-éter formájában áthatol a szaruhártyán, és ott biológiailag aktív savvá hidrolizálódik, amely az első 4 órában intraokuláris folyadékban, az első órában pedig plazmában határozható meg. 0,16l/kg – megoszlási térfogat. Két órával a rögzítés után éri el az anyag legmagasabb koncentrációját a vizes humorban, majd először az elülső szegmensben, azaz a szemhéjakban és a kötőhártyában oszlik el, majd belép a hátsó szegmensbe (kis mennyiségben). Az aktív forma a szem szöveteiben gyakorlatilag nem metabolizálódik, főként a biotranszformáció a májban történik. A metabolitok túlnyomórészt a vizelettel ürülnek ki. Fontolja meg néhány további karboanhidráz-gátló használatát.
Unoprostone
Az izopropil-unoproszton egy dokozanoid-származék, amely egy új farmakológiai mechanizmus révén gyorsan csökkenti az intraokuláris nyomást (IOP). Anélkül, hogy megváltoztatná az intraokuláris folyadék termelésének idejét, megkönnyíti annak kiáramlását. A vizsgálatok kimutatták, hogy a maleát 0,5%-ához képestA timolol, az izopropil-unoproszton hasonló vagy még nagyobb aktivitást mutat az IOP csökkentésével kapcsolatban. A gyógyszer nem befolyásolja az alkalmazkodást, és nem okoz a szemszövetekben a véráramlás csökkenését, a miózist vagy a mydriasist; a szaruhártya regenerációjának késését szintén nem észlelték. Helyi alkalmazás után változatlan izotrop unoproszton nem volt kimutatható a plazmában.
Glaukóma kezelésére szolgáló karboanhidráz-gátlókat csak orvos írhat fel, az öngyógyítás elfogadhatatlan.
