A pszichiátriai gyakorlatban a farmakológiai gyógyszerek meglehetősen nagy csoportját alkalmazzák. A pszichiátria többet használ nyugtatókat, mint más orvosi területek. De nem csak pszichopata betegségek kezelésére használják.
Tehát mik azok a nyugtatók, hogyan hatnak az anxiolitikumok, és hol használják őket?
Ez a gyógyszertípus a neuroleptikumokkal együtt az elnyomó hatású pszichotróp szerek osztályába tartozik.
Történelmi háttér
A csoport első gyógyszereinek fejlesztése az 1950-es években kezdődött. Ezzel egy időben megszületett a tudományos pszichofarmakológia. A nyugtatók hatásmechanizmusát csak ezután kezdték el tanulmányozni. Az alkalmazás története a Meprotan (Meprobamate) 1958-ban, az Elenium (Chlordiazepoxide) 1959-ben történt bevezetésével kezdődött az orvosi gyakorlatban. 1960-ban a "Diazepam" megjelent a gyógyszerészeti piacon, ez is"Sibazon" vagy "Relium".
Jelenleg a nyugtatók csoportjába több mint 100 gyógyszer tartozik. Ma aktívan fejlesztik őket.
A nyugtatókat (szorongásoldó szerek) az agresszió, szorongás, szorongás és érzelmi szorongás szintjének csökkentésére használják. Gyakran írják fel neurózisok kezelésére, sebészeti beavatkozás előtti premedikációként. A benzodiazepinek a nyugtatók legkiterjedtebb csoportja, amelyeket hatékonyan alkalmaznak az izomgörcsök enyhítésére és az epilepszia kezelésére.
A nyugtatók hatásmechanizmusa még mindig nem elég világos. De ez nem akadályozza meg széles körű alkalmazásukat. Ettől eltekintve meglehetősen jól besoroltak.
Nyugtatók: osztályozás
A hatásmechanizmus az első feltétel, amely szerint a nyugtatók három csoportra oszthatók:
1. Benzodiazepinek (benzodiazepin receptor agonisták). Ezeket a nyugtatókat pedig hatásmechanizmusuk és hatástartamuk szerint osztályozzák:
a.
- rövid távú (kevesebb, mint 6 óra);
- átlagos időtartam (6-24 óra);
- Hosszú expozíció (24-48 óra).
b.
A biotranszformáció jellemzői (FAM képződéssel és anélkül).
v.
A nyugtató- altató hatás súlyosságától függően (maximum vagy minimum).
g.
Felszívódási sebesség a gyomor-bél traktusban (gyors, lassú, közepes felszívódás).
2. Szerotonin receptor agonisták.
3. Különféle hatású anyagok.
A nyugtatók hatásmechanizmusának leírása az orvosi szakirodalomban általában arra a tényre vezethető vissza, hogy ezek pszichofarmakológiai szerek, amelyek célja az érzelmi feszültség, félelem és szorongás csökkentése. Ez azonban még nem minden. A nyugtatókat nem csak nyugtatásra tervezték. A nyugtatók hatásmechanizmusa ahhoz kapcsolódik, hogy képesek gyengíteni a hipotalamusz, a talamusz, a limbikus rendszer erős gerjesztésének folyamatait. Fokozza a belső gátló szinapszisok folyamatait. Gyakran használják olyan betegségek kezelésére, amelyek nem kapcsolódnak a pszichiátriához.
Például az izomlazító hatás nem csak a neurológiai betegségek kezelésében fontos, hanem az aneszteziológiában is. Egyes anyagok simaizom-relaxációt okozhatnak, így alkalmasak különféle görcsökkel járó betegségek kezelésére, mint például a gyomor-bél traktus fekélyes megnyilvánulásai.
Benzodiazepinek
Ez a klasszikus anxiolitikumok leggyakoribb és legkiterjedtebb csoportja. Ezek a nyugtatók hipnotikus, nyugtató, szorongásoldó, izomlazító, amnesztikus és görcsoldó hatásúak. A benzodiazepin nyugtatókra, amelyek hatásmechanizmusa a limbikus rendszerre és bizonyos mértékig a retikuláris gyógyszertár agytörzsi szakaszaira és a hipotalamuszra gyakorolt hatásával függ össze, a központi idegrendszerben a GABAerg gátlás fokozódása jellemző. Ezek a gyógyszerek serkentik a benzodiazepin receptorokata GABA-erg komplex kloridcsatornája, ami a receptorok konformációs változásához és a kloridcsatornák számának növekedéséhez vezet. A barbiturátok egyébként a benzodiazepinekkel ellentétben növelik a nyitás időtartamát.
A sejten belüli kloridionok árama nő, a GABA receptorokhoz való affinitása (affinitása) nő. Mivel a sejtmembrán belső felületén túl sok negatív töltés (klór) jelenik meg, megkezdődik a neuronok érzékenységének gátlása és hiperpolarizációja.
Ha ez az agytörzs retikuláris formációjának felszálló részének szintjén történik, nyugtató hatás alakul ki, ha pedig a limbikus rendszer szintjén - szorongásoldó (trankvilizáló). Az érzelmi stressz csökkentése, a szorongás, a félelem megszüntetése, hipnotikus hatás jön létre (az éjszakai nyugtatókra utal). Az izomlazító hatás (izomlazító) a benzodiazepinek poliszinaptikus gerincreflexekre gyakorolt hatása és szabályozásuk gátlása miatt alakul ki.
A benzodiazepinek hátrányai
Még éjszakai alkalmazás esetén is előfordulhat hatásuk maradék hatása, ami általában letargiában, apátiában, fáradtságban, álmosságban, megnövekedett reakcióidőben, csökkent éberségben, tájékozódási zavarban, koordinációs zavarban nyilvánul meg.
Rezisztencia (tolerancia) alakul ki ezekkel a gyógyszerekkel szemben, így idővel növekvő adagokra lesz szükség.
Az előző bekezdés alapján megnyilvánuló elvonási szindróma jellemzi őketvisszatérő álmatlanság. Hosszú ideig tartó felvétel után ingerlékenység, figyelemzavar, szédülés, remegés, izzadás, dysphoria társul az álmatlansághoz.
Benzodiazepinek túladagolása
Túladagolás esetén hallucinációk, izomatónia (relaxáció), artikulációs zavarok, valamint alvás után kóma, szív- és érrendszeri és légzési funkciók depressziója, összeomlás lép fel. Túladagolás esetén Flumazenil-t alkalmaznak, amely benzodiazepin antagonista. Blokkolja a benzodiazepin receptorokat, és csökkenti vagy teljesen megszünteti a hatásokat.
Serotonin receptor agonisták
A "buspiron" a szerotonin receptor agonisták csoportjába tartozik. A "Buspirone" nyugtató hatásmechanizmusa a szerotonin szintézisének és felszabadulásának csökkenésével, valamint a szerotonerg neuronok aktivitásának csökkenésével jár. A gyógyszer blokkolja a poszt- és preszinaptikus dopamin D2 receptorokat, felgyorsítja a dopamin neuronok gerjesztését.
A "Buspirone" használatának hatása fokozatosan fejlődik. Nincs hipnotikus, izomlazító, nyugtató, görcsoldó hatása. Gyakorlatilag képtelen kábítószer-függőséget okozni.
Különböző típusú hatású anyagok
A "Benactizin" nyugtató hatásmechanizmusa annak a ténynek köszönhető, hogy M, N-antikolinerg hatású. Nyugtató hatása van, amit állítólag az M-kolinerg receptorok blokádja okoz az agy retikuláris részében.agy.
Mérsékelt helyi érzéstelenítő, görcsoldó hatása van. Gátolja a gerjesztő vagus ideg (csökkenti a mirigyek szekrécióját, csökkenti a simaizmok tónusát), köhögési reflex hatását. Az ingerlő vagus idegre gyakorolt hatás miatt a "Benactizin"-t gyakran használják simaizomgörcsökkel járó betegségek, például fekélyes patológiák, epehólyag-gyulladás, vastagbélgyulladás stb. kezelésére.
Altatók nyugtatók
Nyugtatók- altatók: a testre gyakorolt fő hatásmechanizmus a hipnotikus hatáshoz kapcsolódik. Gyakran használják alvászavarok korrigálására. Gyakran más csoportok nyugtatóit használják altatóként ("Relanium", "Phenazpem"); antidepresszánsok ("Remeron", "Amitriptilin"); neuroleptikumok ("Aminazin", "Chlorprothixen", "Sonapax"). Az antidepresszánsok bizonyos csoportjait éjszaka írják fel ("Lerivon", "Remeron", "Fevarin"), mivel az álmosság hatása meglehetősen erősen fejlődik.
A hipnotikumok a következőkre oszlanak:
- benzodiazepinek;
- barbiturátok;
- melatonin, etanol-aminok;
- nem benzodiazepin altatók.
Imidazopiridinek
Most létezik a nyugtatók új generációja, amely az imidazopiridinek (nem benzodiazepinek) új csoportjába sorolható. Ezek közé tartozik a Zolpidem("Sanval"). A legkisebb toxicitás, a függőség hiánya jellemzi, nem zavarja a légzést alvás közben, és nem befolyásolja a nappali ébrenlétet. A "zolpidem" lerövidíti az elalvás idejét és normalizálja az alvási fázisokat. Időtartamát tekintve optimális hatást fejt ki. Az álmatlanság kezelésének szabványa.
A nyugtatók hatásmechanizmusa: farmakológia
"Medazepam". A benzodiazepinekre jellemző összes hatást kiváltja, azonban a nyugtató- altató és a myorealixant hatás gyengén kifejeződik. A medazepam nappali nyugtatónak számít.
"Xanax" ("Alprazolam"). Gyakorlatilag nincs nyugtató hatása. Röviden enyhíti a félelem, szorongás, nyugtalanság, depresszió érzését. Gyorsan felszívódik. Az anyag csúcskoncentrációja a vérben 1-2 órával a bevétel után következik be. Képes felhalmozódni a szervezetben károsodott vese- és májműködésű embereknél.
"Phenazepam". Egy jól ismert nyugtató, amelyet a Szovjetunióban szintetizáltak. Úgy tűnik, hogy rendelkezik a benzodiazepinekre jellemző összes hatással. Altatóként, valamint az alkohol megvonási szindróma (elvonási szindróma) enyhítésére írják fel.
"Diazepam" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Kifejezett görcsoldó és izomlazító hatása van. Gyakran használják görcsök, epilepsziás rohamok enyhítésére. Ritkábban használt mint altatók.
"Oxazepam" ("Nozepam", "Tazepam"). Hatásában hasonló a Diazepamhoz, de sokkal kevésbé aktív. A görcsoldó és izomlazító hatása gyenge.
"Chlordiazepoxide" ("Librium", "Elenium", "Chlosepide"). Az első klasszikus benzodiazepinek közé tartozik. Megvan minden pozitív és negatív hatása, ami a benzodiazepinekre jellemző.
