A valproinsav (nátrium-valproát) a görcsoldók egy viszonylag új csoportjába tartozik, amelyek mind kémiai szerkezetükben, mind hatáselvükben különböznek a korábban használt antiepileptikumoktól.
Az anyag leírása
Ezt a vegyszert 1882-ben a valeriánsav analógjaként szintetizálta Dr. W. Barton. 2 propilcsoportból áll. Sok évtizeden át a valproesavat csak laboratóriumban használták különféle szerves vegyületek inert oldószereként. Görcsoldó tulajdonságait puszta szerencse fedezte fel.
A valproinsav szobahőmérsékleten tiszta és folyékony. Azonban képes kölcsönhatásba lépni egy bázissal, például nátrium- vagy magnézium-hidroxiddal, és így valproát sót képez, amely szilárd anyag. Ez az anyag valójában 2-propil-valeriánsav és nátriumsója. Más antiepileptikumoktól eltérően nitrogénmentes vegyület. Ennek a savnak a hatásmechanizmusa ésA sók a gamma-amino-vajsav metabolizmusára gyakorolt specifikus hatással járnak, amely a transzferáz enzim inhibitora.
A valproinsavat tartalmazó gyógyszerek csökkentik az agy motoros területeinek izgató és görcsös reakcióit. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy ez az anyag növeli a gamma-amino-vajsav tartalmát az idegrendszer szerkezetében. A zsírsavszármazékok csoportjába tartozik a valproinsav, amelynek áttekintései azt mutatják, hogy hatékony a görcsoldó állapotok kezelésében.
A valproinsav és analógjai jellemzői
A valproinsav, amelynek utasításai leírják az emberekre gyakorolt összetett hatásait, különböző neveken kapható. A leghíresebb gyógyszerek, amelyek ezt az anyagot tartalmazzák, a Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP, "Dipromal". A kész adagolási formákban lehet sav vagy nátriumsója, az úgynevezett nátrium-valproát. A gyógyszer aktivitása ettől nem csökken. A fent felsorolt valproinsavat szájon át közvetlenül étkezés után kell bevenni. Minden ezt tartalmazó készítmény gyorsan felszívódik. 2 óra elteltével ez a sav megjelenik a vérplazmában. Jól áthatol a szöveti gátakon. Ennek az anyagnak a maradék nyomait az agy-gerincvelői folyadékban és sok esetben meghatározzáka test egyéb belső környezetei. Terhes nőknél a magzatvízben (magzatvízben) is megtalálható.
Működési elv
Hogyan működik a valproinsav? A gyógyszerre vonatkozó utasítások nem adnak pontos választ arra a kérdésre, hogy mi a terápiás hatásának mechanizmusa. Ennek oka az a tény, hogy a szakértők még nem tanulmányozták teljesen a nátriumcsatornák tulajdonságainak megváltoztatására gyakorolt hatását. Ugyanakkor a valproinsav szerepel azon gyógyszerek listáján, amelyek létfontosságúak és fontosak az emberek számára.
Akció egy személy ellen
A valproinsavat nem csak epilepszia kezelésére használják. A gyógyszer használati utasítása azt jelzi, hogy nemcsak görcsoldó hatása van. Javítja az ember hangulatát és mentális állapotát is. A szakértők szerint ennek a savnak van egy nyugtató összetevője. Más ilyen gyógyszerekkel ellentétben csökkenti a félelem állapotát anélkül, hogy myoleraxáns vagy nyugtató hatása lenne. Ez a posztszinaptikus membránokra gyakorolt hatásának köszönhető. Ugyanakkor az idegimpulzusok átviteli folyamatai elnyomódnak.
Az epilepszia kis formáiban leggyakrabban egy valproinsav vagy analógjai bevételére korlátozódnak. Súlyosabb esetekben ezt a gyógyszert más antiepileptikumokkal kombinálják.
Valproinsav epilepszia ellen
Ezt a gyógyszert az epilepszia különböző formáiban alkalmazzák. Ebben az esetben a fogadása a megállapított orvos alapján történikrendszer. A valproinsavat, amelynek használati utasítása jelzi annak hatékonyságát a betegség különböző formáiban, bizonyos esetekben eltérő dózisokban alkalmazzák. Gyakran gócos rohamokra is felírják.
A gyógyszer használata
Valproinsav, amelynek használati utasítása szerint a gyógyszert a kezelőorvosnak kell felírnia, és szigorúan be kell tartania a kezelési rendet, ilyen esetekben alkalmazzák:
• az epilepszia különböző szövődményeinek megelőzése;
• görcsös állapotok, amelyek a központi idegrendszer bizonyos betegségeinél jelentkeznek;
• Ideges tic jelenléte;
• mániás-depressziós rendellenesség, amely nem reagál a lítiumtartalmú gyógyszerekre;
• gyermekkorban előforduló görcsös állapotok.
A valproinsav és az azt tartalmazó készítmények csak a kezelőorvos felügyelete mellett szedhetők. A szakember csak az összes szükséges vizsgálat elvégzése és a beteg állapotának felmérése után tudja kiválasztani a gyógyszer biztonságos és hatékony adagját.
Kiadási űrlap
Valproinsavat, amelynek felszabadulási formája eltérő, a különböző gyártók a következő formában csomagolják:
• Tabletta, bevonattal, bélben oldódik. 150, 200, 300, 500 mg valproesavat (nátrium-valproátot) tartalmaznak.
• Kapszula 150, 300 mg.
• Gyógyszer (szirup), amely 50 vagy 300 ml gyógyászati anyagot tartalmaz 1 ml-ben.
Kompatibilitás másokkaldrog
A valproinsav fokozhatja más görcsoldók és antieleptikumok, neuroleptikumok, antipszichotikumok, antidepresszánsok és alkohol hatását. Ne igyon alkoholt a gyógyszer szedése közben. A valproinsav, a gyógyszer analógjai, a szalicilsav és az antikoagulánsok gátolják a vérlemezke-aggregációt (kombináció). Lenyeléskor ez a gyógyszer gyorsan felszívódik a véráramba. Ugyanakkor a valproinsav bármely élelmiszerrel egyidejű alkalmazása némileg csökkenti annak hatékonyságát.
Mellékhatások
Ez a gyógyszer néha mellékhatásokat okoz hányinger, hányás, étvágytalanság, nehézség és gyomorfájdalom, hasmenés formájában. Ezen állapotok kiküszöbölésére burkoló- vagy görcsoldó szereket használnak. A valproinsav általános depressziót és fáradtságot okozhat, ezért ritkán írják fel megerőltető fizikai és szellemi munkát végzőknek. Ennek a gyógyszernek a szedése időnként idegrendszeri rendellenességekhez vezet, amelyek a végtagok remegésében, kettős képekben és látászavarokban, álmosságban, fejfájásban, szédülésben, pszichomotoros izgatottságban, depresszióban és apátiában nyilvánulnak meg.
Egyes esetekben ennek a gyógyszernek a szedése a következő következményekkel jár: a testtömeg csökkenése és növekedése, allergiás reakciók megjelenése, átmeneti hajhullás, menstruációs rendellenességek, változások a hemogramban. Ritka, de nagyon súlyos mellékhatásokEzt a gyógyszert a máj vagy a hasnyálmirigy működésének megsértésének, a véralvadás csökkenésének tekintik. Hepatotoxikus hatás a legvalószínűbb, ha ezt a gyógyszert klonazepammal és fenobarbitállal egyidejűleg szedik.
A valproinsav használatakor emlékezni kell arra, hogy cukorbetegeknél torzíthatja a vizeletvizsgálat eredményét, növelve a benne lévő ketontesteket. A kezelés során fellépő különféle szövődmények megelőzése érdekében rendszeresen meg kell határozni a vér bilirubinszintjét, a májenzimeket és a vérlemezkeszámot.
Ellenjavallatok
A valproinsavnak, amelynek készítményeit a gyógyszertárakban vény nélkül árusítják, komoly ellenjavallatok vannak. Ezek a következők:
• a hasnyálmirigy és a máj megsértése;
• porfíria;
• hemorrhagiás diathesis;
• egyediség;
• terhesség első trimesztere;
• laktációs időszak (a gyógyszer átjut az anyatejbe).
A terhesség második és harmadik trimeszterében ezt a gyógyszert kisebb adagokban és csak súlyos indikációk esetén írják fel, mivel átjut a placentán, és hatással lehet a születendő gyermekre.
A valproinsav szedése során gondosan ellenőrizni kell a máj működését, ellenőrizni kell a véralvadást és a vérlemezke-aggregációt. Amíg ezt a gyógyszert kezelik, a szexuálisan aktív nőknek alkalmazniuk kella legmegbízhatóbb fogamzásgátlási módszerek a terhesség megelőzésére.
Alkalmazási minták
Az ezt a savat tartalmazó készítményeket különböző séma szerint készítjük. Az optimális adagokat egyénileg választják ki. A kezelési rend megválasztása a beteg állapotától, súlyától és életkorától függ. Leggyakrabban a tanfolyam kezdetén a felnőttek és a 25 kg-ot meghaladó súlyú gyermekek napi 10-15 mg / kg-ot írnak elő. A jövőben a gyógyszer adagját hetente 5-10 mg / kg-mal növelik, és legfeljebb 30 mg / kg-ra emelik. A napi adag gyermekek számára 20-50 mg / kg. A valproinsav-kezelésre való áttéréskor az egyéb görcsoldó szerek bevitele fokozatosan csökken. A valproinsav maximális adagja nem haladhatja meg az 50 mg/kg-ot naponta.
Ennek a gyógyszernek különböző formái vannak. Az intravénás beadás napi 400-800 mg nátrium-valproát bevételét jelenti. A terápia során meg kell határozni ennek a gyógyszernek a szintjét a vérben. Az elemzés szerint a kezelési rendet módosítani lehet.
Indikatív alkalmazási táblázatok:
• 3 év alatti gyermekek: az első héten 150 mg 1 r. egy nap, a második - 150 mg, 2 r. naponta, és a harmadikban - 150 mg 3 r. naponta.
• 3-10 éves gyermekek: 450 mg az első héten, 600 mg a második héten és 900 mg a harmadik héten. Egy másik séma szerint 300, 450, 600, 900 mg-ot vesznek be naponta 1, 2, 3 és 4 héten.
• 10 év után: az első héten 600 mg-ot, a második héten 900, a harmadikban 1200 mg-ot isznak naponta. Egy másik rendszer szerint napi 300, 600, 900, 1200 mg-ot vesznek be.rendre 1, 2, 3 és 4 héten.
Azoknak a betegeknek, akik korábban más görcsoldót szedtek, a valproesavat csökkentett adagokban írják fel. Ezzel párhuzamosan az egyéb alapok száma is csökken. A fenntartó adag felnőtteknél 900-1200 mg. A valproinsavat, amelynek tablettáját és kapszuláját csak 10 év után írják fel, 2-4 adagban kell bevenni. Gyermekek számára leggyakrabban szirupot vagy ezzel a gyógyszerrel keveréket írnak fel.
"Depakine" (valproinsav)
Különféle készítmények kaphatók ezzel a savval, de az egyik legnépszerűbb a Depakine. A gyógyszertárakban ennek a gyógyszernek többféle típusa van: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granules" és mások. Mindegyik különbözik némileg a hatóanyag tartalmában és a felszabadulás formájában. A "Depakine"-t görcsoldó és hangulatstabilizáló gyógyszerként írják fel. Bevált epilepszia, bipoláris zavarok, tónusos-klónusos rohamok, myoclonus, depresszió, migrénes fejfájás kezelésében. A neuropátiás fájdalom kezelésére is használják. A közelmúltban ezt a gyógyszert bizonyos ráktípusok és HIV-fertőzés elleni gyógyszerként vizsgálják.
Hosszú hatású valproinsav
A valproinsav-készítmények közül a Depakine és analógjai nagy keresletet mutatnak. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy hosszan tartó hatása van. Ennek a gyógyszernek a használataa rohamok gyakoriságának csökkenéséhez vezet. Ezenkívül csökkenti a súlyosságukat és megkönnyíti a lefolyást. A "Depakin" csökkenti a súlyosabb szövődmények valószínűségét.
A valproinsavat a májsejtek metabolizálják. Normál szer szedése esetén a felezési idő körülbelül 6-8 óra. A modern készítmények lehetővé teszik a hatóanyag terápiás koncentrációjának fenntartását a szervezetben akár 16 órán keresztül. A valproinsav kiválasztásának sebessége nagymértékben függ a máj működésétől. A valproinsav, amelynek áttekintése többnyire pozitív, minden beteget a maga módján érint. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy minden organizmus egyedi, és előfordulhat, hogy ezt az anyagot a normától eltérően érzékeli.