A kapecitabin (lat. Capecitabinum) egy olyan anyag, amely a fluor-pirimidin-karbamát származéka. Az antimetabolitok csoportjába tartozik - speciális vegyületek, amelyek gátolhatják a rosszindulatú daganatok növekedését. Az ilyen anyagok iránti érdeklődés 1960-ban jelent meg. Először laboratóriumi egereken végzett vizsgálatokból születtek pozitív adatok. Nem sokkal később felfedezték hatékonyságukat bizonyos emberi rákos megbetegedések kezelésében.
Ma sok rákellenes gyógyszer kapecitabint tartalmaz hatóanyagként. Sok beteg visszajelzése az ilyen gyógyszerek rákellenes terápiában való alkalmazásának sikeréről szól.
Farmakológiai csoport és tulajdonságok
A kapecitabin képlete: 5'-dezoxi-5-fluor-N-[(pentiloxi)karbonil]citidin. Az antimetabolitok kémiai csoportját számos olyan anyag képviseli, amelyek természetükben közel állnak az emberi anyagcsere (anyagcsere) termékeihez. Képesek anyagcsere-reakciókba lépni, azokat korrigálni és bizonyos biokémiai folyamatokat gátolni. Ebben az esetben a kapecitabinon alapuló gyógyszerek alkalmazásakor megsértik a tumorsejtek normális létfontosságú tevékenységét és gátolja növekedésüket. Az emberek véleménye a neoplazmák méretének csökkenéséről beszél. Ezt a hatásmechanizmust citosztatikusnak nevezik.
Az antimetabolit anyagok ilyen tulajdonságai lehetővé teszik alkalmazásukat a daganatellenes terápiában. Hatékonyságuk a gyomor-bélrendszer és az emlőmirigyek rosszindulatú daganataival kapcsolatban bizonyított. Ugyanakkor mind a monoterápia, mind a más eszközökkel való kombináció jó eredményt ad. A mai napig több mint 800 gyógyszert hoztak létre antimetabolitok alapján, de az új vegyületcsoportok keresése még mindig folyamatban van.
Hatásmechanizmus
A kapecitabin aktiválása magának a daganatnak a szöveteiben megy végbe, majd toxikus hatást kezd kifejteni a sejtjeire (citotoxikus mechanizmus). Ez az anyag részt vesz a metabolikus reakciókban, és arra a tényre vezet, hogy mind az egészséges, mind a tumorsejtek citotoxikus analógokká alakulnak. Ebben az esetben a DNS-szintézishez és ennek megfelelően az osztódási folyamathoz szükséges anyag termelésének megsértése áll fenn.
Így leállnak a sejtek növekedése. Egy másik forgatókönyv szerint az egyik anyag "helyettesítése" történik egy másikkal, aminek következtében a fehérjeszintézis megszakad a kapecitabin alapú gyógyszerek szedésekor. A kézikönyv részletesen leírja ezt a folyamatot.
Ennek az átalakításnak a mechanizmusa minimálisra csökkenti az egészségesek károsodásának lehetőségétsejteket. A kapecitabin jobban koncentrálódik magában a daganatban, mint a környező szövetekben. Ez a tulajdonság kevésbé károsítja a szervezetet, ha egy személyt kapecitabinon alapuló gyógyszerrel kezelnek. A használati utasítás azt javasolja, hogy a gyógyszert szigorúan előírt adagokban vegye be, amelyeket a kezelőorvos határoz meg.
Egy anyag tartózkodási helye a szervezetben
A kapecitabin bevétele után gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Ha ilyenkor eszik, a folyamat lelassul. Ezért az antimetabolitokon alapuló gyógyszerek beadását étkezés után kell elvégezni. Az anyag további átalakulása a májban megy végbe, bizonyos mennyiségű kapecitabin és metabolitjai fehérjékhez (például véralbuminhoz) kötődnek. A plazma csúcskoncentrációja a gyógyszer beadása után 1,5-3 órával érhető el. Ezt jelzi a "Capecitabine" gyógyszerre vonatkozó utasítás. Az analógok hasonló farmakokinetikával rendelkeznek.
Az anyag nagy része a vizelettel, kevesebb - a széklettel ürül. Sőt, a szervezet nem csak a kapecitabint hagyja változatlanul (kb. 3%), hanem származékait is. Némelyikük kevésbé aktív vegyületekké metabolizálódik. A kapecitabin jelenlétét és átalakulását a szervezetben nem befolyásolja a nem, az életkor vagy a rassz.
Mikor nevezték ki?
A kapecitabint különböző gyógyszerek formájában írják fel emlőrákban szenvedő betegeknek, beleértve az áttétképződési stádiumban lévőket is. Ebben az esetben az anyagot monoterápia részeként vagy kombinált kezelésként alkalmazzák ellenjavallatok vagy hatástalanság esetén.kemoterápia. Leggyakrabban a kapecitabint docetaxellel kombinálják.
Vastagbél-, nyelőcső-, gyomor-, hasnyálmirigy-, vastag- és végbélrákos betegeknek is felírható, mind a helyi terjedés stádiumában, mind az áttétek kialakulása során. A vastagbélrák kezelésében a "Capecitabine"-t is előírják. A használati utasítás azt javasolja, hogy gondosan kövesse az adagolást és kövesse orvosa tanácsát.
Kölcsönhatás más eszközökkel
Ha a kemoterápiás tanfolyamok hatástalanok, az onkológus kombinált kezelést írhat elő, amely magában foglalja a "Capecitabine"-t is. A használati utasítás tartalmazza azon alapok listáját, amelyekkel sikeres kombináció lehetséges.
Például a "Docetaxellel" - egy citotoxikus hatású növényi eredetű gyógyszer. Magas koncentrációban képes hosszú ideig a sejtekben maradni. Ez a kombináció azonban ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél a vérlemezke- és neutrofilszám 100 000/µl, illetve 1500/µl. Ezenkívül a Docetaxel-t nem alkalmazzák megnövekedett bilirubinszintű betegeknél. Ebben az esetben kellemetlen következmények léphetnek fel. Ha a Docetaxel valamilyen oknál fogva „kiesik” a kezelési rendből, folytassa a „Capecitabine” kezelést, de csökkentett adagokban.
Ha túlérzékenységi reakció lép fel, a Capecitabine and Docetaxel-kezelést le kell állítani, és a tünetek megszűnnek. Kombinált sémaa gyógyszerbevitelt hozzáértő onkológus dolgozza ki. Ha mérgező hatások lépnek fel, ezt a sémát módosítani kell.
A "Capecitabine"-t nem írják fel a "Sorivudin" - vírusellenes szerrel egyidejűleg. Ez a kombináció növelheti az első gyógyszer toxicitását. A "fenitoin" epilepszia elleni gyógyszerrel kombinált alkalmazás növeli az utóbbi koncentrációját a vérplazmában. A véralvadás megsértése is lehetséges kumarin antikoagulánsok és gyógyszerek alkalmazásakor, ahol a fő komponens a kapecitabin. A használati utasítás figyelmeztet a lehetséges következményekre, ezért először el kell olvasnia.
Kinek ellenjavallt?
A gyógyszer ellenjavallt vagy korlátozott használatának okai a következők lehetnek:
- Nagy érzékenység (túlérzékenységi reakció).
- Súlyos vese- és májelégtelenség.
- A terhesség különböző szakaszai (a gyógyszer hatással van a magzatra), kivéve, ha az anya élete a prioritás;
- Újszülött szoptatása.
A kapecitabin alkalmazása korlátozott a szívkoszorúér-betegségben (CHD), a vérben megnövekedett bilirubinkoncentrációval, metasztázisokkal járó májkárosodással és az alapvető funkcióinak megsértésével szenvedő betegeknél. Kiskorú gyermekek és idősek számára a gyógyszer nem ajánlott. Ez megerősíti a "Capecitabine" gyógyszerre vonatkozó utasításokat. A betegek véleménye számos mellékhatásról és toxikus megnyilvánulásról beszélkezelés. Ezért a kapecitabin-terápiát onkológus szakorvos szigorú felügyelete mellett végzik.
Vannak mellékhatások?
A gyógyszer bevétele után fejfájás, gyors fáradtság, apátia és gyengeség előfordulhat. Előfordulhat álmatlanság, vagy éppen ellenkezőleg, álmosság. Ritka esetekben - koordinációs és egyensúlyzavar, zavartság.
A szív- és érrendszerre gyakorolt mellékhatás a vérszegénység (vérszegénység). Kisebb mértékben lehetséges angina pectoris, szívizom ischaemia, szívroham, szívelégtelenség és mások. Ha a légzőszervek részt vesznek a folyamatban, légszomj, torokfájás, köhögés jelentkezhet. Nagyon ritka - tüdőembólia, tüdőgörcs.
Monoterápia vagy kombinált kezelés részeként alkalmazva negatív hatással lehet a mozgásszervi rendszerre. Ez végtag- és derékfájdalomban, izom-hipertóniás (myalgia), ízületi fájdalom (artralgia) előfordulásában nyilvánul meg.
A bőr is szenvedhet. Talán bőrgyulladás, bőrpír megjelenése, túlzott bőrszárazság, bőrpír, bizsergés, zsibbadás, hámlás, viszketés, fokozott pigmentáció, az elváltozás a körmöket is érinti. Ritka esetekben bőrrepedések, fokozott ultraibolya sugárzásra való érzékenység, hámlás és a körömlemezek fokozott törékenysége fordul elő.
Más mellékhatások mellett fertőző folyamatok is felléphetnek a szervezet védekezőképességének csökkenése hátterében. Végül is a gyógyszeres terápia a vérlemezkék és a leukociták számának csökkenését okozza. Ilyenmegnyilvánulásait írják le a "Capecitabine" gyógyszer használati utasítására. Az analógok ugyanazokat a hatásokat adják.
A gyógyszer szedése
A "Capecitabine" csak belső használatra alkalmas. Általában evés után fél órával lemossák vízzel, de később nem.
A napi adagot a kezelő onkológus határozza meg, a daganat méretétől, fejlettségi fokától és teljes testfelületétől függően. Kívánatos, hogy a szakember már rendelkezzen a gyógyszerrel való munkavégzéshez szükséges készségekkel. Leggyakrabban dupla adagot írnak fel - reggel és este. Ebben az esetben a teljes kúra két hétig tart, majd hét nap szünetet tart, majd a kezelés megismétlése következik.
A veseelégtelenségben szenvedő betegek napi adagja csökken. A vérben a leukociták (leukopénia) és a neutrofil granulociták (neutropenia) számának csökkenésével a gyógyszert folytatják. Tehát a "Capecitabine" gyógymód használati utasítását ajánlja. A szinonimákat vagy analógokat a kezelőorvos kezdeményezésére írják fel.
Toxikus szint
Több fokozat létezik, amelyek szerint a "Capecitabine" gyógyszer toxikus hatása kialakul (használati utasítás). Sok ember visszajelzése azt sugallja, hogy ez a folyamat tisztán egyéni.
A toxicitásnak több fokozata van:
- 1 fok. Kisebb mellékhatások jelentkeznek.
- 2 fok. Intenzív hasmenés (maximum 4-szer naponta), amelyet a végtagok duzzanata, bőrpír, csökkent aktivitás,a bilirubin éles emelkedése. Ebben a szakaszban a kapecitabin adását abba kell hagyni, amíg az 1. stádiumú toxicitás jelei meg nem jelennek.
- 3 fok. A hasmenés napi 9-szeresére nő. Felszívódási zavar lép fel (malabszorpciós szindróma). Ebben az esetben a bőr erős hámlása, bőrpír, fekélyek és hólyagok megjelenése figyelhető meg. Éles fájdalmak vannak a végtagokban, csökken a teljesítmény. A bilirubin 3-szor emelkedik. Ebben a szakaszban a kezelést megszakítják, és 1 fokú toxicitás megnyilvánulásával a gyógyszert csökkentett dózissal folytatják.
- 4 fok. Gyakoribb hasmenés - akár napi 10 alkalommal. Széklettömegek vérkeverékkel. Szükség van a gasztrointesztinális traktus megkerülésével gyógyszerek bevezetésére. Ha ennek a mértéknek a jelei jelennek meg, a kezelést leállítják, és többé nem folytatják.
Milyen óvintézkedéseket tegyek?
A kezelést szoros orvosi felügyelet mellett kell végezni. A szakembernek időben azonosítania kell a toxikus megnyilvánulásokat - legyen szó hányingerről, hasmenésről stb. Ha ezeket a tüneteket észleli, a kezelést módosítani kell. Ha szükséges, szüntesse meg a tüneteket, csökkentse a napi adagot, tartson szünetet. Folytassa a kezelést, ha a toxicitás jelei nem életveszélyesek.
Koszorúér-betegségben szenvedők esetében a szakorvosi felügyeletnek különösen alaposnak kell lennie. Ebben az esetben szükséges a szív- és érrendszerre gyakorolt negatív hatás időben történő azonosítása és a szükséges intézkedések időben történő megtétele.
A szakemberek tartózkodnak az anyag gyermekgyógyászati gyakorlatban történő használatától. Gyermekeknél történő alkalmazásának hatékonyságát nem igazolták. Ha egyfogamzóképes korú nőt kezelnek, figyelmeztetni kell a kapecitabin magzatra gyakorolt hatására. A terápia alatt megbízható fogamzásgátlót kell használnia.
Készítmények és analógok
Számos kapecitabin alapú termék létezik. Az orosz piacon több hazai és külföldi cég által gyártott gyógyszerek 7 kereskedelmi neve található. Például:
- "Capecitabine".
- "Capecitabine-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Mivel ezek a gyógyszerek ugyanazon a hatóanyagon – a kapecitabinon – alapulnak, az utasítások hasonlóak lesznek. Általában tartalmaz egy táblázatot az adagolás testtömeg figyelembevételével történő kiszámításához, valamint egy kezelési korrekciós sémát a különböző mértékű toxicitás jelei esetén.
Fontos megérteni, hogy például a "Capecitabine TL" felírásakor az első dolog, amit tudnia kell, egy utasítás. Az abban közölt információk önálló pénzfelhasználásra nem alkalmasak! Az adag és a kezelési rend meghatározásával kapcsolatos minden számítást a kezelőorvos - egy onkológus - végez, aki kellő kompetenciával rendelkezik ebben a kérdésben. A rákellenes gyógyszerek önbeadása helyrehozhatatlan károkat okoz a szervezetben.
Nézzünk meg közelebbről néhány gyógyszert.
Drogleírások
- A "Capecitabine - TL" terméket az orosz LLC "Technology of Medicines" cég gyártja. A fő összetevő a kapecitabin. A használati utasítás, a kiadási forma sokakat érdekel. Vizsgáljuk meg részletesebben. Ezek filmtabletták. A hatóanyag tartalma 150 vagy 500 mg. Segédanyagok: cellulóz, laktóz, kroszkarmellóz-nátrium, hipromellóz, magnézium-sztearát. Egy csomag 60 vagy 120 tablettát tartalmazhat, a "Capecitabine - TL" gyógyszer adagjától függően. Az utasítás szükségszerűen részletes információkat tartalmaz a termék használatáról.
- A "Capecitabine" egy hazai gyógyszer, ugyanazzal a hatóanyaggal. Leírása hasonló a fenti eszközhöz. A "Capecitabine" gyógyszer felszabadulási formája - tabletták. A használati utasítást is a csomag tartalmazza.
- A "Kabetsin" egy orosz gyártmányú daganatellenes gyógyszer (Company Deco LLC). Felszabadulási forma - 150 vagy 500 mg hatóanyagot tartalmazó filmtabletta. Kisebb komponensek: mikrokristályos cellulóz, kroszpovidon, keményítő, magnézium-sztearát. Kiadás a gyógyszertárakban csak receptre.
- A "Capecitover" az orosz JSC "Veropharm" cég terméke. Ez a rákellenes gyógyszer 150 vagy 500 mg-os tablettákban kapható, 60-120 darab mennyiségben. A kapecitabinon kívül a gyógyszer összetétele laktózt, cellulózt, kroszkarmellóz-nátriumot, nátrium-sztearátot és hipromellózt tartalmaz.
- "Kapametin FS" - az orosz "Nativa" cég gyártja - a program aktív résztvevőjegyógyszerek import helyettesítése. A "Capametin FS"-t 150-500 mg-os dózisban állítják elő, a hatóanyag a kapecitabin. A használati utasítás (a gyártó is feltüntetve van benne) megmondja, hány tabletta van a csomagban - 60 vagy 120.
- A "Tutabine" egy kapecitabinon alapuló külföldi gyógyszer. Az argentin Laboratorio VARIFARMA S. A. cég gyártja, amely egyben a termék regisztrátora is. A "Tutabint" 500 mg hatóanyag-tartalmú tabletták formájában állítják elő. Csomagolás – kartondoboz, mellékelt útmutatóval.
- A Xeloda egy rákellenes gyógyszer. Svájcban gyártja az "F. Hoffman La Roche" cég, valamint leányvállalatai és képviseleti irodái más országokban - Mexikóban és az Egyesült Államokban. Az orosz piacon 5 gyógyszer található ezzel a kereskedelmi névvel. Kiadási forma - tabletták (150-500 mg) 60 vagy 120 db. egy csomagban.
Vélemények
A kapecitabinon alapuló gyógyszerek hatásáról szóló vélemények nagyon eltérőek. Legtöbbjük pozitív, de vannak negatív vélemények is. Ez azonban nem jellemzi ezeket az alapokat jónak vagy rossznak, mert mindig figyelembe kell venni az egyes személyek szervezetének egyéniségét. Ha különböző emberek ugyanazt a gyógyszert szedik, az soha nem eredményez ugyanazt az eredményt. Nagyon fontos, hogy melyik szervet érintette a daganat, és hogy ez mennyi ideje történik.
Azok az emberek, akik szedték a kábítószert, arról beszélnekerős mérgező hatás több napos használat után. Sokan azonban észreveszik állapotuk jelentős javulását, sőt még a remissziós időszak belépését is. Annak fontos feltétele, hogy a gyógyszer az egyén számára a lehető legjobban működjön, az onkológus konzultációja és a kezelésre vonatkozó utasításainak szigorú betartása.
