A farmakológiában a nitrofurán-származékokat széles körben használják. Legfontosabbak a gennyes folyamatok és a gyulladások azonosításában.
A leghíresebb gyógyszerek
A következő nitrofurán-származékokat használják legszélesebb körben a modern orvosi gyakorlatban:
- Furagin.
- Furazolidon.
- Furacilin.
Ezek a gyógyszerek mind helyi antiszeptikumként használhatók, orális formákat fejlesztettek ki. A nitrofuránból származó készítmények használata engedélyezett, beleértve az antimikrobiális szerekkel, szulfonamidokkal szembeni alacsony toleranciát szenvedő betegeket is.
Fontos funkciók
5-nitrofurán származékok kifejezett bakteriosztatikus hatást mutatnak. Az ilyen termékeket kombinálhatja a következő kategóriájú antibiotikumokkal:
- tetraciklin sorozat;
- eritromicin;
- gyógyszerek az oleandomicinre.
A nitrofurán-származékok nem a következők kezelésére szolgálnak:
- levomicetin;
- risztomicint tartalmazó gyógyszerek;
- gyógyszerek szulfonamidokkal.
Ez esedékesfokozott negatív hatás a szervezet vérképző rendszerére.
Hogyan működik?
A nitrofurán származékokat gyakran használják hólyaghurut kezelésére. Ez az antimikrobiális vegyület metabolizmusának sajátosságaiból adódik: a funkció a vesére esik, amelyben a gyógyszer felhalmozódik. Ez hatásossá teszi a húgyúti rendszerre jellemző betegségek széles köre ellen. Az antibiotikumok ezen csoportja jól segít a pyelonephritis különféle típusaiban.
Ne használjon egyszerre nitrofurán-származékokat és nalidixsav részvételével készült antiszeptikumokat, mivel ez a két gyógyszer gátolja egymás hatását. A jelzett uroantiszeptikum a következő néven kapható:
- Nevigramon.
- "néger".
Terápiás program
Az antiszeptikumokat (nitrofurán-származékokat) általában naponta háromszor, 0,1 g mennyiségben alkalmazzák. Egy ilyen program időtartama változó: legalább 10 nap, de legfeljebb két hét. Ismeretes, hogy a Proteus, a Pseudomonas aeruginosa inváziójának kezelésében a szer hatékonysága viszonylag alacsony, de kifejezett hatás figyelhető meg, ha a káros coccalis flóra megszűnik.
Ha a fertőzés gram-negatív mikroszkopikus életformák lenyelésével jár, nalidixinsav alkalmazása javasolt. A kúra 10-12 napig tart, a gyógyszert naponta két grammos adaggal használják. Ez a kezelési módszer szükség esetén megengedett.epeutak antibakteriális kezelése.
Van alternatíva?
Az 5-nitrofurán származékokat helyettesítheti más szintetikus gyógyszerekkel, amelyek képesek felvenni a harcot a káros mikroflóra ellen. Leggyakrabban használt:
- 8-hidroxi-kinolinból készült;
- kinoxalin alapú;
- Bisznegyed ammóniumvegyületeket tartalmazó termékek.
Akciós alkalmakkor ezeket a csoportokat nevek jelölik:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- Dioxidin.
- Dekamin.
- "Enteroseptol".
A leírt gyógyszercsoportot tekintve ezeknek a gyógyszereknek más a kémiai szerkezete és alapvetően más az összetétele. Ennek ellenére a fertőzés kiváltóival szembeni hatékonyság hasonló. A terápiát sok szempontból a keresztrezisztencia hiánya indokolja. Akkor folyamodhat ezekhez a gyógyszerekhez, ha a beteg nitrofurán-származékokra érzékeny.
Gombás invázió kezelése
A maximális hatékonyság elérése érdekében a nitrofurán-származékokat olyan szerekkel kombinálják, mint:
- Nystatin.
- Levorin.
Adagolás megegyezik az antimikrobiális szerekre kiválasztott adaggal. Ezenkívül használhatja a "Dekamin" antibakteriális, gombaellenes gyógyszert.
Generalizált candidiasis észlelésekor a nitrofurán-származékokat levrin-nátriumsóval fokozzák, amelyet naponta kétszer vagy háromszor alkalmaznak. Alternatív lehetőség az amfoglukamin orális, az amfotericin B parenterális alkalmazása.
Hogyan válassz?
Az orvos egy meghatározott gyógyszerkészletet választ ki, egy adott fertőzés jellemzőire és az orvostudományban használt gyógyszer bizonyos csoportjaival szembeni intolerancia hajlamára összpontosítva. Nem minden kórokozó mutat megfelelő szintű érzékenységet a nitrofurán-származékokkal szemben, így az e kategória melletti választás mindig indokolt. Fontos figyelembe venni egy gyógyszercsoport toxicitását és a testszövetekben való eloszlási képességét, amely a névtől függően jelentősen eltér.
A nitrofurán-származékok általában nagymértékben kompatibilisek más gyógyszerekkel, de ha a betegek kezelésen esnek át, feltétlenül értesíteni kell az orvost a program esetleges módosítása érdekében szedett összes gyógyszerről. A nitrofurán származékokra jellemző összes allergiás reakciót és toxikus hatást hivatalosan feljegyeztek. Kiadtak egy speciális kézikönyvet az orvosok számára, amely részletezi, hogyan lehet enyhíteni a használat negatív eredményeit.
A probléma jellemzői
A nitrofurán származékok közé tartozik a tabletta formájában előállított Furadonin. Két adagolási lehetőség van: 0,05 g és kétszer annyi. Használata 5-8 napos kúrában javasolt. Naponta háromszor vagy négyszer alkalmazza.
A "Furazolidone" kiárusítása egy szájon át történő adagolásra alkalmas formában van képviselve, adagolása - 0,05 g. Használata egy időtartam alatt ajánlottöt naptól kétszer annyi ideig. Minden nap 4 alkalommal veszik be a gyógyszert.
A Furagin szintén a nitrofurán származékok közé tartozik. A formája tabletta, az adagolás hasonló a fent leírtakhoz - 0,05 g. A kúra időtartama, a napi adagolás gyakorisága is azonos.
Végre Solafur. A gyógyszertárakban olyan ampullákat vásárolhat, amelyekben a hatóanyag koncentrációja 0,1% -os oldatban van. Egy ampulla térfogata 25 és 100 ml között változik. A gyógyszert csepegtetőn keresztül kell használni, a tanfolyam időtartama legfeljebb hét infúzió (de legalább öt), egyetlen térfogat 300-500 ml. Javasoljuk, hogy minden második nap vagy minden nap tegyen cseppentőt.
A felsorolt gyógyszerek mindegyike a hatásosság széles spektrumába tartozik, a vizelettel ürül, miközben fertőtleníti a szer szervezetből való távozását. Ismeretes, hogy az ilyen típusú gyógyszerek szedése dyspepsiát, allergiát válthat ki. Az egyik fontos előny az, hogy a mikroflóra nagyon lassan szerez rezisztenciát minden nitrofurán származékkal szemben. Az antiszeptikumon kívül az ilyen gyógyszerek kemoterápiás tulajdonságokkal is rendelkeznek.
Műszaki szempontok
A nitrofurán származékok hatásmechanizmusa röviden a következőképpen írható le: a hatóanyag gátolja a trikarbonsavak körforgásáért felelős enzimeket, míg a NADH blokkolja. A mikroba sejtjében mind a szénhidrátvegyületek részvételével zajló aerob oxidációs folyamatok, mind az anaerobok egyaránt blokkolva vannak. A szervezetben lévő gyógyszer alacsony koncentrációja esetén bakteriosztatikus hatás figyelhető meg. Az adag növelése adbaktericid hatás.
Drogok a fogászatban
A nitrofurán-származékok fogorvosi használatára vonatkozó javallatok:
- sztomatitisz (fekélyes, aftás);
- kezelést igénylő szuvas üregek jelenléte;
- szükséges a gyökércsatornák fertőtlenítése.
Az antimikrobiális szerek csoportját nemcsak a fogszuvasodás, hanem az általa kiváltott szövődmények kezelésében is hatékonyan alkalmazzák. Ezt a gyógyszerkategóriát akkor alkalmazzák, ha a mikroszkopikus életformák várhatóan rezisztensek a szulfonamidokkal és más antibiotikumokkal szemben.
A fogorvosok nitrofurán származékokat használnak a szájnyálkahártya, a fogágybetegség okozta zsebek, a fogszuvasodás okozta üregek fertőtlenítésére. Ilyen kezelésre van szükség, ha sebeket, fertőző elváltozásokat észlelnek. A terméket külsőleg 0,02%-os hatóanyag-koncentrációjú oldat formájában használják.
Néhány szolgáltatás
Külsőleg alkalmazva a nitrofurán származékok negatív reakciókat válthatnak ki, de a gyakorlatban ez az esetek eltűnőben kis százalékában figyelhető meg. Fennáll az allergia lehetősége. Ha a beteg túlérzékeny a nitrofurán származékok csoportjába tartozó specifikus gyógyszerre, ez a gyógyszercsoport nem alkalmazható.
A kiárusítás során a termékeket nem csak oldatokkal, tablettákkal, hanem 0,2%-os hatóanyag-koncentrációjú kenőcsökkel is bemutatják. Minden készítmény napfénytől védett helyen való tárolásra ésa magas hőmérséklet hatása. A nitrofurán-származékok vizes oldata nagyon hosszú ideig megőrzi antiszeptikus tulajdonságait.
Minőségellenőrzés
Jelenleg a gyógyszerhamisítás problémája meglehetősen akut, beleértve a népszerű antimikrobiális készítményeket is. A hitelesség azonosításához reakciósorozatot kell végrehajtani, nyomon követni az eredményeket. Klasszikus eredmények ismertek erre a csoportra a különböző reagensekkel való kölcsönhatás során. Az egyes gyógyszerek esetében külön módszerek is léteznek a minőség kimutatására.
Az 5-nitrofurán származékok hitelességének bizonyítására lúgos oldat részvételével végzett reakció eredményét határozzuk meg. Ez a módszer az általános csoportba tartozik, és alapvetőnek tekinthető. A keverék általában pirosra válik, valamivel ritkábban - pirosra, narancssárga árnyalattal. A szín jellegét és intenzitását a furánmagban jelenlévő szubsztituensek határozzák meg. Ismeretes, hogy számos gyógyszer csak nagyon magas lúgos index esetén ad színváltozást, mások hőmérséklet-emelkedéssel, mások pedig csökkenéssel reagálhatnak.
Alternatív, az egész csoportra kiterjedő megközelítés – lúgos oldatot magában foglaló kémiai reakció, amely ammónia felszabadulásához vezet. Ehhez növelje a hőmérsékletet és használjon cinkport, és dolgozza fel vele a készítménymintákat.
Privát módszerek
A legszélesebb körben használt módszer a víz nehézfémsókkal történő oldatának elkészítése. Az összetett vegyületek sajátos színnel rendelkeznek, amely a reakció során megváltozik. A furacilint tíz százalékos réz-szulfát oldattal kombinálva sötétvörös csapadék képződik, a furadonin barna csapadékként, a furazolidon pedig zöld színű csapadékot ad.
Szerves oldószerek felhasználásával készült alkáli alkoholos oldatok használhatók az eredetiség azonosítására (elég sokféle vegyület megengedett). A leggyakoribb oldószerek:
- dimetilformamid;
- aceton.
Az ilyen anyagokban lévő összes nitrofurán-származék gyorsan és jól oldódik, és az árnyalat minden gyógyszernél külön-külön változik. A szín telítettsége és a reakció sebessége a vizsgálandó lúgos vegyület koncentrációjától függ.
Gyógyszerek: hogyan jelentek meg?
Jelenleg a nitrofurán származékok osztályozása ezeknek a gyógyszereknek a hatékonyságán alapul, megkülönböztetik a gyomor-bél traktusból jól és rosszul felszívódó gyógyszereket, valamint a kombinált gyógyszereket, amelyekben nitrofurán alapú komponensek szerepelnek pl. összetett rendszer egyik eleme. De nem mindig volt így. Az első szintetikus jellegű fejlesztések, amint az a hivatalos dokumentációból ismeretes, a tizenkilencedik században jelentek meg, amikor a szerves kémia még gyerekcipőben járt, de csak a múlt század második felében sikerült az ötletet ilyenre fejleszteni. olyan mértékben, hogy lehetővé vált hatékony gyógyszerek létrehozása. Ezt sok tekintetben elősegítették Butlerov elméletei, amelyek alapján öt elemű heterociklusokat lehetett megfogalmazni. Ebben a pillanatbana furánvegyületekkel való munkavégzés minden előfeltétele megjelent.
Hivatalosan a furánvegyületek első sikeres szintézisét 1818-ban jegyezték fel, amikor a nyálkasavval kapcsolatos munkát végeztek. A reakció folyékony formájú melléktermékét megkapták, rögzítették, de nem vizsgálták, így a furán felfedezése abban a pillanatban nem történt meg - az emberiség több mint fél évszázadot várt. 1832-ben Dobereiner egészen véletlenül fedezte fel a furfurált, miközben cukorból és keményítőből hangyasavat próbált előállítani. A reakcióban mangán-dioxid és kénsav vett részt. A furfurált 1840-ben fedezték fel újra. Ezúttal a reakciót zabpehelyen végeztük, amelyet ugyanazzal a kénsavval kezeltünk. Az anyag elkülönítésére tett második kísérlet elegendő mennyiséget hozott a tudományos kutatás megkezdéséhez, és ekkor Stenhouse megfogalmazott egy empirikus képletet, és egy új anyag kulcsfontosságú tulajdonságait is felfedezhette a vegyészek számára.
Terminológia és történelem
1845-ben a furfurolt hivatalosan a korpából nyerték, és a mai napig használt elnevezést az új vegyülethez rendelték. A latin "korpa", "olaj" szavakból alakult ki, és a gyártási módot, a különleges külső tulajdonságokat hivatott tükrözni. A furfurál az a szó, amelyből a „furán”, „furfurán” és egyéb származékai származnak.
A kémikusok folytatták a kísérleteket, hogy felfedezzék, mi használható új vegyület kinyerésére. Laboratóriumi körülmények között ammónia részvételével aldehid származékokat lehetett előállítani. Elnevezték őket"furfurin", "furfuramid". 1870-ben a tudósok ismét megismételték az 1818-as kísérletet, amely lehetővé tette a furán felfedezését. Hét évvel később Bayer kifejlesztette a furán ciklikus képleteit.
Fizika és kémia: a hatóanyagok tulajdonságai
A furán színtelen kristályokból álló por. 85 Celsius fokra melegítve megolvad, 32 fokon forr. Ez egy kifejezett acidofób, amikor a kénsavval fokozott koncentrációban kölcsönhatásba lép, polimerizációs reakció figyelhető meg. Ha a savat híg formában alkalmazzuk, a furángyűrű felhasad, ami 1,4-dikarbonil-vegyületek képződéséhez vezet. Az anyag hajlamos az elektrofil helyettesítésre. Kísérletek kimutatták, hogy a furán még könnyebben és könnyebben lép be ilyen reakciókba, mint a benzol.
A furán előállítása jelenleg furfurol alapú szintézis. Ezt a vegyületet meglehetősen megfizethető termékekből lehet beszerezni - a mezőgazdasági tevékenység hulladékaiból. A klasszikus forrás a napraforgóhéj vagy a kukoricacsutka.
Hogy néz ki?
A normál, nitrofurán származékok kristályelemek által létrehozott porok. Nincs ízük vagy enyhén keserűek. Az árnyalatok sárgásak, az oldallánc sajátossága határozza meg. Egyes vegyületek világossárga vagy akár narancssárga színűek, míg mások barnák sárgával. Vízben többnyire rosszul oldódnak, de ez a képesség a keverék melegítésével növelhető.
Ismert, hogy a nitrofurán-származékok jól oldódnak alkoholban. Használhat sorozatotegyéb szerves anyagok, beleértve a dimetil-formamidot, propilénglikolt. A gyógyszerekre a napfényre való fokozott érzékenység jellemző, ezért még a gyógyszerek vizet, alkoholos (és egyéb) oldatait is el kell rejteni a napfény elől. Rendkívül negatív hatás figyelhető meg az ultraibolya sugárzásból - a molekula szinte azonnal megsemmisül. Ez korlátozza a tárolási lehetőségeket: szigorúan sötét üveg edényeket használnak.
"Furagin": az alkalmazás jellemzői
Ez a gyógyszer biztonságosan besorolható napjaink legnépszerűbb nitrofurán származékai közé. Ez nagyrészt annak köszönhető, hogy más antimikrobiális szerekkel kombinálható. Az eszköz kifejezett hatást mutat az invázióra:
- staphylococcusok;
- Klebsiell;
- shigella.
A hatóanyag helyrehozhatatlan károsodást okoz a bakteriális fehérjében, ami miatt a DNS molekulák nem képződnek, a légzési folyamatok megzavarodnak. Egy ilyen reakció hatására a fertőzést kiváltó mikroba nem tud annyi méreganyagot termelni, mint egy egészséges sejt, ami gyorsan a közérzet javulásához vezet. Az orvosok figyeljenek: elfogadhatatlan a kezelés leállítása az orvos által javasolt kúra befejezése előtt, mivel a jó egészség nem jelzi a kórokozó mikroflóra megszűnését.
