A hisztamin H1 receptor blokkolók (rövidítve AGP) mintegy hetven éve szolgálják az emberiséget. Mindig is keresettek voltak az orvostudományban. Ennek fényében a közelmúltban orvosi rendelvény nélkül használták őket, ami riasztó. Az ilyen blokkolókat leggyakrabban allergiás patológiák kezelésére használják, azonban gyakran használják olyan betegségek komplex kezelésében, mint a hörghurut, tüdőgyulladás és autoimmun folyamatok, ami természetesen ellentmond a származásukra vonatkozó modern ismereteknek.
Ezután nézzük meg közelebbről a H1 hisztamin-receptor-blokkolókat, derítsük ki, milyen tulajdonságaik vannak, és ezen felül, melyikük tartozik a második generációhoz.
Definíció: mik azok a receptorblokkolók?
A H1-hisztamin receptor blokkolók gyógyszerek. Számos gyógyszer befolyásolja a hisztamin felszabadulását, ezen kívül a dinamikáját, kinetikáját és metabolizmusát. Ide tartoznak különösen a fiziológiás és inverz hisztamin agonisták.
Történelmileg az "antihisztaminok" kifejezés olyan gyógyszerekre vonatkozik, amelyek blokkolják a H1-hisztamin receptorokat. 1937 óta, amikor egy korábban szintetizált vegyület antihisztamin hatását először kísérletileg igazolták, fejlesztések zajlanak a terápiás antihisztamin gyógyszerek fejlesztésével együtt. Most térjünk át az ilyen orvosi eszközök jellemzőire.
Ezen alapok jellemzői
Több vizsgálat kimutatta, hogy a hisztamin az emberi légzőrendszer, a bőr és a szem receptoraira gyakorolt hatása miatt az allergia jellegzetes tüneteit okozza, a hisztamin H1 receptorokat szelektíven blokkoló antihisztaminok pedig megállíthatják és megelőzhetik.
A használt antihisztamin gyógyszerek többsége számos olyan farmakológiai tulajdonsággal rendelkezik, amelyek külön csoportként jellemzik őket. Ezek közé tartoznak a viszketés-, dekongesztáns-, görcsoldó-, antikolinerg-, antiszerotonin-, nyugtató- és helyi érzéstelenítő hatások, valamint a hisztamin által kiváltott hörgőgörcs megelőzése. Némelyiküket nem hisztaminblokád, hanem szerkezeti sajátosságok jellemzik.
A kompetitív gátlás mechanizmusa
Az antihisztamin gyógyszerek blokkolhatják a hisztamin hatásátH1 receptorok a kompetitív gátlás mechanizmusairól. De ezekhez a receptorokhoz való affinitásuk lényegesen alacsonyabb a hisztaminhoz képest. Ezért ezek a gyógyszerek nem tudják kiszorítani a hisztamint, amely a receptorhoz kötődik.
Csak a felszabadult és nem fogl alt receptorokat tudják blokkolni. Ennek megfelelően a H1 típusú blokkolók a leghatékonyabbak az azonnali allergiás reakció megelőzésében, és egy már fellépő reakció esetén megakadályozzák a hisztamin új adagjának felszabadulását.
Kémiai szerkezetük alapján ezeknek a gyógyszereknek a többsége az aminok közé sorolható, amelyek zsírban oldódnak, és amelyek szerkezete megegyezik. Magjukat egy aromás vagy heterociklusos csoport képviseli. Egy nitrogén-, szén- vagy oxigénmolekula segítségével kapcsolják össze egy aminocsoporttal. A mag határozza meg az antihisztamin aktivitás súlyosságát, valamint az anyag bizonyos tulajdonságait. Az összetétel ismeretében előre meghatározható a gyógyszer erőssége a hatásaival együtt, például megállapítható a vér-agy gáton való áthatolás képessége. Ezután derítse ki, milyen típusú gyógyszerekre oszthatók fel.
Anagonisták típusai
A H1 hisztamin receptor antagonistáknak több osztályozása is létezik, bár manapság egyik sem tekinthető általánosan elfogadottnak. Az egyik népszerű besorolás szerint az antihisztamin gyógyszereket az első és amásodik generáció.
Az első generációba tartozó H1 hisztamin receptorokat blokkoló gyógyszereket általában nyugtatóknak nevezik (a domináns mellékhatás alapján), ellentétben a második generációba tartozó, nem nyugtató hatású szerekkel. Jelenleg is folyik a harmadik generáció izolálása, amely alapvetően új gyógyszereket tartalmaz aktív metabolitok formájában, amelyek a legmagasabb antihisztamin aktivitás mellett a nyugtató hatás hiányát és a második generációs gyógyszerekre jellemző kardiotoxikus hatást mutatnak.
Ezenkívül a kémiai szerkezet szerint (amely nagyban függ az X-kötéstől) az antihisztamin gyógyszereket több kategóriába sorolják: etanol-aminok, etilén-diaminok, alkil-aminok, kinuklidin-származékok, alfakarbolin, piperazin, fenotiazin és piperidin.
Nézzük meg részletesebben a H1 hisztamin receptor blokkolókat.
Első és második generációs gyógyszerek
Tehát az első generációs gyógyszerek közé tartoznak a difenhidramin, benadril, doxilamin, antazolin, mepiramin, kvifenadin, szekvifenadin, suprastin és mások gyógyászati termékek.
A 2. generációs H1 hisztamin receptor blokkolók közé tartozik az Akrivastine, valamint az Astemizol, a Dimentinden, az Oxotamid, a Terfenadine, a Loratadin, a Mizolastin, a Soventol, a Claritin, a "Kestin" és mások.
Loratadin, mint a leghatékonyabb második generációs antihisztamin
Széles körben alkalmazzáka második generációs gyógyszer jelenleg a Loratadin nevű gyógyszer. Ennek a gyógyszernek az antihisztamin hatása nyolc-tizenkét óra elteltével éri el a maximumot. Több mint huszonnégy órán át tart. Érdemes elmondani, hogy ezt az eszközt jól tanulmányozták, és ritkán okoz mellékhatásokat a betegeknél. Adagolása közvetlenül függ az életkortól, és emellett a testtömegtől is.
Aktív metabolit – mi az?
A H1 hisztaminreceptor-blokkolók aktív metabolitja a gyógyszer aktív formája, miután a gyógyszert a szervezet feldolgozta. A fenti gyógyszerek többsége általában a májban bomlik le, majd metabolitok aktív formái képződnek, amelyek rendkívül fontos szerepet játszanak a szükséges terápiás hatás megvalósításában. Ha a májműködés károsodott, bizonyos gyógyszerek felhalmozódhatnak az emberi szervezetben, ami az elektrokardiogramon a QT-intervallum meghosszabbodásához vezet a kamrai piruett tachycardia további kialakulásával.
A kábítószer-használat fő indikációi
Az ilyen gyógyszerek felírásának fő indikációja a betegek közérzetének eltérése, amely atópiás dermatitisz, allergiás reakciók, csalánkiütés, rovarcsípés stb. formájában jelentkező különféle allergiás reakciók miatt következik be. a gyógyszerek az, hogy blokkoljákhisztamin receptorok a szervezetben. Ennek a mechanizmusnak köszönhetően leáll vagy csökken az allergiás megnyilvánulások kialakulásáért felelős biológiailag aktív komponensek felszabadulása a vérbe és a szövetekbe.
Így az allergia kezelésére szolgáló gyógyszerek leggyakoribb csoportja az antihisztaminok. Ezek a gyógyszerek blokkolják az allergiás reakciók során termelődő hisztamint. Ezért abban az esetben, ha egy személyben nincs allergia klinikai megnyilvánulása, akkor az ilyen gyógyszereket nem szabad megelőzés céljából bevenni, mivel egyszerűen nem lesz mit tenniük. Ez a gyógyszerkategória az egyik legrégebbi a farmakológia területén. Érdemes megjegyezni, hogy az elsőt a múlt század negyvenes éveiben szintetizálták. Ma már három generációja létezik ezeknek a gyógyszereknek.
