Az antibiotikumok egy etiotróp hatásmechanizmusú gyógyszercsoport. Más szóval, ezek a gyógyszerek közvetlenül a betegség okára (jelen esetben a kórokozó mikroorganizmusra) hatnak, és ezt kétféleképpen teszik: elpusztítják a mikrobákat (baktericid gyógyszerek - penicillinek, cefalosporinok), vagy megakadályozzák szaporodásukat (bakteriosztatikus - tetraciklinek, szulfonamidok).
Rengeteg számú gyógyszer létezik, amelyek antibiotikumok, de ezek közül a legkiterjedtebb csoport a béta-laktám. Ez a cikk róluk lesz szó.
Az antibakteriális szerek osztályozása
A hatásmechanizmus szerint ezek a gyógyszerek hat fő csoportra oszthatók:
- A sejtmembrán-komponensek szintézisét megzavaró antibiotikumok: penicillinek, cefalosporinok stb.
- A sejtfal normál működését zavaró gyógyszerek: poliének, polimixinek.
- A fehérjeszintézist gátló gyógyszerek: makrolidok, tetraciklinek, aminoglikozidok stb.
- Az RNS szintézis gátlása a hatás szakaszábanRNS polimerázok: rifampicinek, szulfonamidok.
- Az RNS szintézis gátlása a DNS polimeráz hatásának szakaszában: aktinomicinek és mások
- DNS-szintézis blokkolók: antraciklinek, nitrofuránok stb.
Ez a besorolás azonban nem túl kényelmes. A klinikai gyakorlatban az antibakteriális gyógyszerek következő felosztása elfogadott:
- Penicillinek.
- Cefalosporinok.
- Makrolidok.
- Aminoglikozidok.
- Polimixinek és poliének.
- Tetraciklinek.
- Szulfanilamidok.
- Aminokinolon-származékok.
- Nitrofuránok.
- Fluorokinolonok.
Béta-laktám antibiotikumok. Felépítés és hatásmechanizmus
Ez a baktériumölő hatású gyógyszerek csoportja, és a használati javallatok meglehetősen széles listája. A béta-laktám antibiotikumok közé tartoznak a penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek, monobaktámok. Mindegyikre jellemző a nagy hatékonyság és viszonylag alacsony toxicitás, ami miatt a leggyakrabban felírt gyógyszerek számos betegség kezelésére.
A béta-laktám antibiotikumok hatásmechanizmusa a szerkezetüknek köszönhető. A túlzott részletek itt hiábavalók, csak a legfontosabb elemet érdemes megemlíteni, amely az egész gyógyszercsoport nevét adta. A béta-laktám gyűrű, amely a molekuláik részét képezi, kifejezett baktericid hatást fejt ki, amely a kórokozó sejtfal elemeinek szintézisének blokkolásával nyilvánul meg. Sok baktérium azonban képes olyan speciális enzimet termelni, amely megzavarja a gyűrű szerkezetét,ezzel megfosztva az antibiotikumot fő fegyverétől. Éppen ezért hatástalan a béta-laktamáz elleni védelemmel nem járó gyógyszerek alkalmazása a kezelésben.
Ma egyre szélesebb körben elterjednek a béta-laktám csoportba tartozó antibiotikumok, amelyek védettek egy bakteriális enzim hatásától. Ide tartoznak a béta-laktamáz szintézisét gátló anyagok, például a klavulonsav. Így jönnek létre a védett béta-laktám antibiotikumok (például az Amoxiclav). Egyéb bakteriális enzimgátlók közé tartozik a Sulbactam és a Tazobactam.
A penicillincsoport kábítószerei: történelmi háttér
E sorozat készítményei voltak az első olyan antibiotikumok, amelyek terápiás hatása ismertté vált az emberek előtt. Hosszú ideig széles körben használták különféle betegségek kezelésére, és a használat első éveiben szinte csodaszernek számítottak. Hamar kiderült azonban, hogy hatékonyságuk fokozatosan csökken, hiszen a baktériumok világának evolúciója nem áll meg. A mikroorganizmusok gyorsan képesek alkalmazkodni a különféle összetett létezési feltételekhez, és ezzel antibiotikum-rezisztens baktériumok generációit szülik.
A penicillinek elterjedése a rájuk érzéketlen mikrobatörzsek gyors szaporodásához vezetett, ezért az ebbe a csoportba tartozó készítmények tiszta formájukban ma már hatástalanok és szinte soha nem használják őket. Legjobb olyan anyagokkal kombinálva használni, amelyek fokozzák baktericid hatásukat, valamint elnyomják a baktériumok védekező mechanizmusait.
Penicillin gyógyszerek
Ezek béta-laktám antibiotikumok, amelyek osztályozása meglehetősen kiterjedt:
- Természetes penicillinek (például "benzilpenicillin").
- Antistaphylococcus ("oxacillin").
- Kiterjesztett spektrumú penicillinek ("Ampicillin", "Amoxicillin").
- Antipszeudomonális ("Azlocillin").
- Védett penicillinek (klavulonsavval, szulbaktámmal, tazobaktámmal kombinálva).
- Több penicillin antibiotikumot tartalmazó készítmények.
A penicillin-csoportba tartozó gyógyszerek összefoglalása
A természetes penicillinek képesek sikeresen elnyomni mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív mikroorganizmusok aktivitását. Ez utóbbiak közül a streptococcusok és az agyhártyagyulladás kórokozója a legérzékenyebb a béta-laktám antibiotikumok e csoportjára. A többi baktérium mostanra védekező mechanizmusokat szerzett. A természetes penicillinek az anaerobok ellen is hatásosak: clostridia, peptococcus, peptostreptococcus stb. Ezek a gyógyszerek a legkevésbé toxikusak és viszonylag kis számú nemkívánatos hatásuk van, amelyek listája főként allergiás megnyilvánulásokra szűkül, bár túladagolás esetén görcsös szindróma kialakulása és az emésztőrendszer oldali mérgezési tüneteinek megjelenése.
Az antistaphylococcus penicillinek közül az Oxacillin béta-laktám antibiotikum a legfontosabb. Ez egy szűk felhasználású gyógyszer, mivelElsősorban a Staphylococcus aureus elleni küzdelemre szolgál. E kórokozó ellen (beleértve a penicillinrezisztens törzseket is) az Oxacillin a leghatékonyabb. A mellékhatások hasonlóak e gyógyszercsoport többi képviselőjéhez.
A kiterjesztett spektrumú penicillinek a gram-pozitív, gram-negatív flóra és anaerobok mellett a bélfertőzések kórokozói ellen is hatásosak. A mellékhatások megegyeznek a fentiekkel, bár ezek a gyógyszerek valamivel nagyobb valószínűséggel okoznak emésztési zavarokat.
Azlocillin béta-laktám antibiotikum (a penicillinek negyedik csoportjának képviselője) a Pseudomonas aeruginosa leküzdésére szolgál. Jelenleg azonban ez a kórokozó rezisztenciát mutatott az ebbe a sorozatba tartozó gyógyszerekkel szemben, ami miatt használatuk nem olyan hatékony.
A védett penicillinekről már volt szó fent. Tekintettel arra, hogy ezek a gyógyszerek bakteriális béta-laktamázt gátló anyagokat tartalmaznak, számos betegség kezelésében hatékonyabbak.
Az utolsó csoport a penicillin-sorozat több képviselőjének kombinációja, amelyek kölcsönösen erősítik egymás hatását.
A baktériumirtók négy generációja
A béta-laktám antibiotikumok szintén cefalosporinok. Ezek a gyógyszerek a penicillinekhez hasonlóan hatásspektrumuk szélességében és a mellékhatások jelentéktelenségében különböznek egymástól.
A cefalosporinoknak négy csoportja (generációja) van:
- Az első generáció legfényesebb képviselői a Cefazolin és a Cefalexin. Elsősorban staphylococcusok, streptococcusok, meningococcusok és gonococcusok, valamint egyes Gram-negatív mikroorganizmusok elleni védekezésre szolgálnak.
- A második generáció a cefuroxim béta-laktám antibiotikum. Feladatkörébe elsősorban a gram-negatív mikroflóra tartozik.
- A "cefotaxim", "ceftazidim" ezen osztályozás harmadik csoportjának képviselői. Nagyon hatékonyak az enterobaktériumokkal szemben, és képesek a nozokomiális flóra (kórházi mikroorganizmus-törzsek) elpusztítására is.
- A negyedik generáció fő gyógyszere a Cefepime. A fenti gyógyszerek összes előnyével rendelkezik, emellett rendkívül ellenálló a béta-laktamáz baktériumok hatásával szemben, és a Pseudomonas aeruginosa ellen is hatásos.
A cefalosporinokat és a béta-laktám antibiotikumokat általában kifejezett baktericid hatás jellemzi.
E gyógyszerek beadásának mellékhatásai közül a különféle allergiás reakciók érdemlik a legnagyobb figyelmet (a kisebb kiütésektől az életveszélyes állapotokig, például anafilaxiás sokkig), egyes esetekben emésztési zavarok is előfordulhatnak.
Létesítménytartalék
Az "Imipenem" egy béta-laktám antibiotikum, amely rokonkarbapenemek csoportja. Ő, csakúgy, mint a nem kevésbé híres "Meropenem", az egyéb gyógyszerekkel szemben rezisztens mikroflóra hatásának hatékonysága szempontjából, még a cefalosporinok harmadik és negyedik generációjára is esélyt adhat.
A karbapenemek csoportjába tartozó béta-laktám antibiotikum olyan gyógyszer, amelyet különösen súlyos betegségek esetén alkalmaznak, amikor a kórokozók más gyógyszerekkel nem kezelhetők.
Kettes számú biztonsági másolat
Az "Aztreonam" a monobaktámok legjelentősebb képviselője, meglehetősen szűk hatásspektrum jellemzi. Ez a béta-laktám antibiotikum a Gram-negatív aerobok ellen a leghatékonyabb. Meg kell azonban jegyezni, hogy az imipenemhez hasonlóan az aztreonam is gyakorlatilag érzéketlen a béta-laktamázokra, ezért a választott gyógyszer az e kórokozók által okozott betegségek súlyos formái esetén, különösen akkor, ha más antibiotikumokkal végzett kezelés nem hatékony.
A béta-laktám antibiotikumok hatásspektruma
A fentieket összegezve meg kell jegyezni, hogy ezen csoportok gyógyszerei a kórokozók rendkívül sok fajtájára vannak hatással. A béta-laktám antibiotikumok hatásmechanizmusa olyan, hogy a mikrobáknak nincs esélye túlélni: a sejtfal szintézisének blokkolása halálos ítélet a baktériumok számára.
Gram-pozitív és Gram-negatív organizmusok, aerobok és anaerobok… A kórokozó flóra valamennyi képviselője ellen van egy rendkívül hatékony gyógyszer. Természetesen ezen antibiotikumok között vannak nagyon speciális gyógyszerek, de a legtöbb még mindig készen áll egyszerre több fertőző betegség kórokozója elleni küzdelemre. A béta-laktám antibiotikumok még a kezeléssel szemben legellenállóbb nozokomiális flóra képviselőinek is ellenállnak.
Mik azok a kórházi törzsek?
Az egészségügyi intézményekben létező mikroorganizmusokról beszélünk. Megjelenésük forrásai a betegek és az egészségügyi személyzet. Különösen veszélyesek a betegségek lappangó, lomha formái. A kórház ideális hely, ahol az összes lehetséges fertőző betegség hordozói összegyűlnek. Az egészségügyi szabályok és előírások megsértése pedig termékeny talajt jelent ennek a növényvilágnak, hogy olyan rést találjon a létezése számára, ahol élhet, szaporodhat és ellenállóvá válhat a kábítószerekkel szemben.
A kórházi törzsek magas rezisztenciája elsősorban annak tudható be, hogy a kórházi intézményt életterül választva a baktériumok lehetőséget kapnak különféle gyógyszerekkel való érintkezésre. A gyógyszerek mikroorganizmusokra gyakorolt hatása természetesen véletlenszerűen, pusztításuk célja nélkül, kis adagokban jelentkezik, és ez hozzájárul ahhoz, hogy a kórházi mikroflóra képviselői védelmet fejleszthessenek ki a pusztító mechanizmusok ellen, megtanuljanak ellenállni nekik. Így jelennek meg a törzsek, amelyek ellen nagyon nehéz leküzdeni, és néha lehetetlennek tűnik.
A béta-laktám sorozat antibiotikumai ilyen vagy olyan módon megpróbálják megoldani ezt a nehéz problémát. Köztük képviselők isképes meglehetősen sikeresen felvenni a harcot még a gyógyszerre legérzékenyebb baktériumokkal is. Ezek tartalék gyógyszerek. Használatuk korlátozott, és csak akkor rendelik hozzájuk, ha valóban szükséges. Ha ezeket az antibiotikumokat indokolatlanul gyakran használják, akkor ennek nagy valószínűséggel hatékonyságuk csökkenésével fog járni, mert akkor a baktériumoknak lehetőségük lesz kölcsönhatásba lépni ezeknek a gyógyszereknek kis dózisaival, tanulmányozni őket, és védekezési módokat kidolgozni.
Mikor írnak fel béta-laktám antibiotikumot?
E gyógyszercsoport használatára vonatkozó javallatok elsősorban hatásspektrumuknak köszönhetők. A legjobb, ha béta-laktám antibiotikumot ír fel olyan fertőzésre, amely érzékeny a gyógyszer hatására.
A penicillinek beváltak torokgyulladás, mandulagyulladás, tüdőgyulladás, skarlát, agyhártyagyulladás, bakteriális endocarditis, aktinomikózis, anaerob fertőzések, leptospirózis, szalmonellózis, shigellózis, bőr- és lágyszöveti fertőző betegségek kezelésében. Ne feledkezzünk meg a Pseudomonas aeruginosa ellen küzdő gyógyszerekről sem.
A cefalosporinok hasonló hatásspektrummal rendelkeznek, ezért a javallatok csaknem ugyanazok, mint a penicillinek. Azonban el kell mondani, hogy a cefalosporinok hatékonysága, különösen az utolsó két generációé, nem egy példával magasabb.
A monobaktámokat és karbapenemeket a legsúlyosabb és legnehezebben kezelhető betegségek, köztük a kórházi törzsek által okozott betegségek leküzdésére tervezték. Őkszepszis és szeptikus sokk esetén is hatásos.
Nem kívánt művelet
Mint már említettük, a béta-laktám antibiotikumok (az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a fenti listán) viszonylag kis számú káros hatással vannak a szervezetre. A ritkán előforduló görcsös szindróma és az emésztőrendszeri rendellenesség tünetei nem jelentenek veszélyt az életre. A béta-laktám antibiotikumokra adott súlyos allergiás reakciók igazán veszélyessé válhatnak.
A kiütések, viszketés, nátha és kötőhártya-gyulladás nem jelentenek veszélyt az életre, bár nagyon kellemetlenek. Amitől igazán félni kell, az olyan súlyos reakcióktól, mint a Quincke-ödéma (különösen a gégeben, amelyet súlyos fulladás kísér, egészen a légzésképtelenségig) és az anafilaxiás sokk. Ezért a gyógyszer csak allergiateszt elvégzése után adható be.
Keresztreakciók is lehetségesek. A béta-laktám antibiotikumok, amelyek besorolása nagyszámú gyógyszercsoport jelenlétét vonja maga után, szerkezetükben nagyon hasonlóak egymáshoz, ami azt jelenti, hogy ha az egyikük intoleráns, akkor az összes többit is észleli a szervezet. mint allergén.
Pár szó a baktériumokkal szembeni rezisztenciát növelő tényezőkről
Az antibakteriális gyógyszerek (beleértve a béta-laktám antibiotikumokat is) hatékonyságának fokozatos csökkenését indokolatlanul gyakori és gyakran helytelen felírásuk okozza. A hiányos kúra, a kis terápiás dózisok alkalmazása nem járul hozzá a gyógyuláshoz, hanemlehetőséget adnak a mikroorganizmusoknak a „képzésre”, a gyógyszerek elleni védekezés módszereinek kitalálására és fejlesztésére. Tehát csoda, hogy az utóbbi idővel hatástalanná válik?
Bár ma már nem adják ki az antibiotikumokat a gyógyszertárakban vény nélkül, de még mindig beszerezheti. Ez pedig azt jelenti, hogy az öngyógyítás és az ezzel kapcsolatos problémák (ugyanazon gyógyszer állandó használata, a terápia lefolyásának indokolatlan megszakítása, helytelenül kiválasztott dózisok stb.) megmaradnak, megteremtve a feltételeket a rezisztens törzsek termesztéséhez..
A kórházi flóra sem fog sehova menni, hiszen lehetősége van aktívan kapcsolatba lépni a különböző gyógyszerekkel, és új módszereket találni ezek ellen.
Mit tegyek? Ne öngyógyuljon, kövesse a kezelőorvos ajánlásait: vegye be a gyógyszereket, ameddig szükséges, és a megfelelő adagokban. A kórházi flóra ellen persze nehezebb felvenni a harcot, de mégis lehetséges. Az egészségügyi előírások szigorítása és szigorú végrehajtása csökkenti annak valószínűségét, hogy kedvező feltételeket teremtsenek a rezisztens növényzet szaporodásához.
Pár szó zárásként
Nagyon széles téma – béta-laktám antibiotikumok. A farmakológia (a gyógyszerek és a szervezetre gyakorolt hatásuk tudománya) több fejezetet szentel nekik, amelyek nemcsak a csoport általános leírását tartalmazzák, hanem a leghíresebb képviselőit is. Ez a cikk nem állítja magát teljesnek, csak a főbbet próbálja bemutatnipillanatok, amelyeket tudnia kell ezekről a gyógyszerekről.
Légy egészséges, és ne felejtsd el: mielőtt ezt vagy azt az antibiotikumot használná, figyelmesen olvassa el az utasításokat, és szigorúan kövesse az ajánlásokat, és még jobb, ha konzultáljon szakemberrel.
