A penicillin analógjai új lehetőségeket nyitottak az orvosok előtt a fertőző betegségek kezelésében. Ellenállóbbak a bakteriális enzimekkel és a gyomor agresszív környezetével szemben, és kevesebb mellékhatásuk van.
A penicillinekről
A penicillinek a legrégebbi ismert antibiotikumok. Számos fajuk van, de néhányuk elvesztette jelentőségét az ellenállás miatt. A baktériumok alkalmazkodni tudtak és érzéketlenné váltak ezeknek a gyógyszereknek a hatására. Ez arra kényszeríti a tudósokat, hogy új típusú penészgombákat hozzanak létre, amelyek a penicillin analógjai, új tulajdonságokkal.
A penicillinek a szervezetre nézve alacsony toxicitásúak, meglehetősen széles körben alkalmazhatók, és jól jelzik a baktericid hatást, de az allergiás reakciók sokkal gyakoribbak, mint azt az orvosok szeretnék. Ez az antibiotikumok szerves természetének köszönhető. Egy másik negatív tulajdonság annak is betudható, hogy nehéz kombinálni őket más gyógyszerekkel, különösen az osztályukban hasonlókkal.
Történelem
A penicillinek első említése a szakirodalomban 1963-ban történt,könyv az indiai orvoslásról. Gyógyászati célokra gombák keverékét használták. A felvilágosult világban először Alexander Flemingnek sikerült megszereznie őket, de ez nem szándékosan, hanem véletlenül történt, mint minden nagy felfedezés.
A második világháború előtt brit mikrobiológusok foglalkoztak a gyógyszerek szükséges mennyiségben történő ipari előállításával. Ugyanezt a problémát ezzel párhuzamosan az Egyesült Államokban is megoldották. Azóta a penicillin a leggyakoribb gyógyszer. De idővel más antibiotikum-csoportokat izoláltak és szintetizáltak, amelyek fokozatosan felváltották őt a dobogóra. Ezenkívül a mikroorganizmusokban elkezdett kialakulni a gyógyszerrel szembeni rezisztencia, ami megnehezítette a súlyos fertőzések kezelését.
Az antibakteriális hatás elve
A baktériumok sejtfala egy peptidoglikán nevű anyagot tartalmaz. Az antibiotikumok penicillin csoportja befolyásolja ennek a fehérjének a szintézisét azáltal, hogy gátolja a szükséges enzimek képződését. A mikroorganizmus elpusztul, mert nem képes megújítani a sejtfalat.
Egyes baktériumok azonban megtanultak ellenállni egy ilyen brutális inváziónak. Béta-laktamázt termelnek, amely elpusztítja a peptidoglikánokra ható enzimeket. Annak érdekében, hogy megbirkózzanak ezzel az akadállyal, a tudósoknak meg kellett alkotniuk a penicillin analógjait, amelyek a béta-laktamázt is elpusztíthatják.
Emberi veszély
Az antibiotikumok korszakának legelején a tudósok arra gondoltak, mennyire mérgezővé válnak az emberi szervezetre, mert szinte mindenélő metrikák fehérjékből állnak. De elegendő számú vizsgálat után rájöttünk, hogy a szervezetünkben gyakorlatilag nincs peptidoglikán, ami azt jelenti, hogy a gyógyszer nem okozhat komoly károkat.
Akcióspektrum
Gyakorlatilag minden típusú penicillin hatással van a staphylococcus, streptococcus, corynebacterium diphtheria nemzetség gram-pozitív baktériumaira és a pestis kórokozójára. Emellett hatásspektrumuk magában foglalja az összes Gram-negatív mikroorganizmust, a gonococcusokat és a meningococcusokat, az anaerob bacillusokat és még néhány gombát is (például aktinomicétákat).
A tudósok egyre több új típusú penicillint találnak ki, igyekeznek megakadályozni, hogy a baktériumok hozzászokjanak baktericid tulajdonságaikhoz, de ez a gyógyszercsoport már nem alkalmas kórházi fertőzések kezelésére. Az ilyen típusú antibiotikumok egyik negatív tulajdonsága a diszbakteriózis, mivel az emberi bélben a penicillin hatásaira érzékeny baktériumok kolonizálják. Ezt érdemes megjegyezni, amikor gyógyszert szed.
Fő fajok (osztályozás)
A modern tudósok a penicillinek modern felosztását javasolják négy csoportra:
- Természetes, amelyeket a gombák szintetizálnak. Ide tartoznak a benzilpenicillinek és a fenoximetilpenicillin. Ezek a gyógyszerek szűk hatásspektrummal rendelkeznek, főleg Gram-negatív baktériumok ellen.
- Félszintetikus kábítószerek, amelyek rezisztensek a penicillinázzal szemben. A kórokozók széles körének kezelésére használják. Képviselők: meticillin, oxacillin, nafcillin.
- Karboxipenicillinek (karbpenicillin).
-
Széles spektrumú gyógyszerek csoportja:
- ureidopenicillinek;-amidopenicillinek.
Bioszintetikus formák
Például érdemes megadni a jelenleg legelterjedtebb, ennek a csoportnak megfelelő gyógyszereket. A pennicillinek közül valószínűleg a leghíresebb a "Bicillin-3" és a "Bicillin-5". Úttörő szerepet játszottak a természetes antibiotikumok egy csoportjában, és kategóriájuk zászlóshajói voltak, amíg meg nem jelentek az antimikrobiális szerek fejlettebb formái.
- "Extencillin". A használati utasítás szerint ez egy hosszú hatású béta-laktám antibiotikum. Alkalmazása a reumás betegségek és a treponema okozta betegségek (szifilisz, yaws és pinta) súlyosbodása. Por formájában kapható. Az "Extencillin" használati utasítása nem javasolja a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel (NVPS) való kombinálást, mivel lehetséges a kompetitív kölcsönhatás. Ez hátrányosan befolyásolhatja a kezelés hatékonyságát.
- A "Penicillin-V" a fenoximetilpenicillinek csoportjába tartozik. A fül-orr-gégészeti szervek, a bőr és a nyálkahártyák fertőző betegségeinek, gonorrhoea, szifilisz, tetanusz kezelésére szolgál. Műtét utáni megelőző intézkedésként használják reuma, chorea és bakteriális endocarditis esetén remisszió fenntartására.
- Az "Ospen" antibiotikum analógjakorábbi gyógyszer. Tabletta vagy granulátum formájában kapható. Nem ajánlott NVPS-sel és orális fogamzásgátlókkal kombinálni. Gyakran használják gyermekkori betegségek kezelésére.
Félszintetikus formák
Ebbe a gyógyszercsoportba tartoznak a penészgombákból származó, kémiailag módosított antibiotikumok.
- A listán az első az "amoxicillin". A használati utasítás (ár - körülbelül száz rubel) azt jelzi, hogy a gyógyszer széles hatásspektrummal rendelkezik, és szinte bármilyen lokalizációjú bakteriális fertőzésekre használják. Előnye, hogy a gyomor savas környezetében stabil, felszívódás után a vér koncentrációja magasabb, mint e csoport többi képviselőjének. De ne idealizálja az "amoxicillint". A használati utasítás (az ár a különböző régiókban változhat) figyelmeztet arra, hogy a gyógyszert nem szabad mononukleózisban szenvedő, allergiás és terhes nőknek felírni. Hosszú távú alkalmazás nem lehetséges a jelentős számú mellékhatás miatt.
- Oxacillin-nátriumsót írnak fel, ha a baktériumok penicillinázt termelnek. A gyógyszer saválló, szájon át szedhető, a bélben jól felszívódik. A vesén keresztül gyorsan kiválasztódik, ezért folyamatosan fenn kell tartani a kívánt koncentrációt a vérben. Az egyetlen ellenjavallat az allergiás reakció. Kapható tablettaként vagy injekciós üvegben, injekcióhoz való folyadékként.
- A félszintetikus penicillinek utolsó képviselője az ampicillin-trihidrát. A használati utasítás (tabletta) jelzihogy széles hatásspektrummal rendelkezik, mind a Gram-negatív, mind a Gram-pozitív baktériumokra hatással van. A betegek jól tolerálják, de óvatosan kell eljárni azokkal, akik véralvadásgátlót szednek (például szív- és érrendszeri betegségekben szenvedők), mivel a gyógyszer felerősíti hatásukat.
Oldószer
A penicillinek injekcióhoz való por formájában kaphatók a gyógyszertárakban. Ezért intravénás vagy intramuszkuláris beadáshoz ezeket folyadékban kell feloldani. Otthon használhat desztillált injekcióhoz való vizet, izotóniás nátrium-klorid oldatot vagy két százalékos novokain oldatot. Nem szabad elfelejteni, hogy az oldószer nem lehet túl meleg.
Javallatok, ellenjavallatok és mellékhatások
Az antibiotikumos kezelés indikációi a diagnózisok: lobaris és fokális tüdőgyulladás, pleurális empyema, szepszis és szepszis, szeptikus endocarditis, meningitis, osteomyelitis. Bakteriális mandulagyulladás, diftéria, skarlát, lépfene, gonorrhoea, szifilisz, gennyes bőrfertőzések tartoznak a hatásterületre.
Kevés ellenjavallat van a penicillin-csoporttal történő kezelésre. Először is a gyógyszerrel és származékaival szembeni túlérzékenység jelenléte. Másodszor, az epilepszia megállapított diagnózisa, amely lehetetlenné teszi a gyógyszer gerincoszlopba történő befecskendezését. Ami a terhességet és a szoptatást illeti, ebben az esetben a várható előnyök jelentősen meghaladják a lehetséges kockázatokat, mivel a placenta gát átjárható a penicillinek számára. Gyógyszerszedés közbena babát átmenetileg át kell állítani egy másik etetési módra, mivel a gyógyszer átjut a tejbe.
A mellékhatások egyszerre több szinten jelentkezhetnek.
A központi idegrendszer oldaláról hányinger, hányás, ingerlékenység, agyhártyagyulladás, görcsök és még kóma is lehetséges. Az allergiás reakciók bőrkiütések, láz, ízületi fájdalom és duzzanat formájában nyilvánulnak meg. Anafilaxiás sokkról és halálesetekről számoltak be. Baktériumölő hatásának köszönhetően lehetséges a hüvely és a szájüreg candidiasisa, valamint dysbacteriosis.
Használati jellemzők
Óvatosan kell felírni károsodott máj- és vesefunkciójú, megállapított szívelégtelenségben szenvedő betegeknek. Használata nem javasolt allergiás reakciókra hajlamos személyeknek, valamint cefalosporinokra túlérzékenyeknek.
Ha a terápia megkezdése után öt nappal nem történt változás a beteg állapotában, akkor penicillin analógokat kell alkalmazni, vagy az antibiotikumok csoportját le kell cserélni. A "Bicillin-3" anyag kinevezésével egyidejűleg ügyelni kell a gombás felülfertőződés megelőzésére. Ehhez gombaellenes gyógyszereket írnak fel.
Egyértelműen el kell magyarázni a betegnek, hogy a gyógyszeres kezelés alapos ok nélküli megszakítása mikroorganizmusok rezisztenciáját okozza. És ennek leküzdéséhez erősebb gyógyszerekre lesz szükség, amelyek súlyos mellékhatásokat okoznak.
A penicillin analógjai nélkülözhetetlenné váltak a modern orvoslásban. Bár ez az antibiotikumok legkorábbi nyitott csoportja, továbbra is releváns marad az agyhártyagyulladás, a gonorrhoea és a szifilisz kezelésében, elég széles a hatásspektruma és enyhe mellékhatásai ahhoz, hogy gyermekeknek is felírhassák. Természetesen, mint minden gyógyszernek, a penicillinnek is vannak ellenjavallatai és mellékhatásai, de ezeket bőven ellensúlyozzák a felhasználási lehetőségek.
