Mint tudod, sok szinapszis van az idegrendszerben. Az impulzusok továbbításához szükségesek. Ebben a folyamatban többféle közvetítő vesz részt. Ezek közé tartozik az acetilkolin, a noradrenalin, a GABA, a szerotonin stb. A közvetítők (transzmitterek) szükségesek a neuronok közötti jelátvitelhez. Ezenkívül nekik köszönhetően az izmok gerjesztését vagy gátlását hajtják végre. Az idegrendszer különféle patológiái esetén a neurotranszmitterek munkája megzavarható. Ez az agy atrófiás és degeneratív folyamatai miatt következik be. Ezekben az esetekben olyan gyógyszereket alkalmaznak, amelyek a jelátvitel fokozásához vagy gyengítéséhez szükségesek. Hasonló farmakológiai csoportba tartoznak a kolinészteráz inhibitorok. Használják myasthenia gravis, ideggyulladás, amyotrophiás szklerózis, Alzheimer-kór, mentális patológiák esetén.
A kolinészteráz-gátlók hatása
A kolinészteráz-gátlók olyan gyógyszerek, amelyeket széles körben használnak a neurológiában és a pszichiátriában. Több részre vannak osztvacsoportok, amelyek mindegyike egy adott esetben használatos. Ezeknek a gyógyszereknek a hatása a kolinészteráz blokkolására épül. Ez az enzim egészséges emberekben és különféle betegségekben szenvedőkben egyaránt megtalálható. Szükséges az acetilkolin neurotranszmitter lebomlásához. Hatása következtében az adó kolinná és ecetsavvá bomlik. Az agy különböző patológiáival a kéreg fokozatos atrófiája fordul elő. Ennek eredményeként egyes struktúrák teljesen tönkremehetnek, beleértve a kolinerg rendszert is. Az agysorvadás mellett autoimmun, fertőző, vírusos jellegű degeneratív folyamatok vezetnek ehhez. Az előagy magjainak megsemmisülése miatt a neurotranszmitter - acetilkolin - kifejezett hiánya van. Annak érdekében, hogy a lehető leghosszabb ideig elkerüljük ennek az anyagnak a hiányát, befolyásolni kell az azt elpusztító enzimet. Erre a célra kolinészteráz inhibitorokat használnak. Nekik köszönhetően a neurotranszmitter aktivitása több évig fenntartható.
Kolineszteráz-gátlók: a gyógyszerek osztályozása
Többféle antikolinészteráz gyógyszer létezik. Osztályozásuk az enzimre gyakorolt farmakológiai hatás szerint történik. Némelyikük visszafordíthatatlanul, mások átmenetileg blokkolják a kolinészterázt. A gyógyszereknek 3 csoportja van. Köztük:
- Reverzibilis blokkolók. Ezek a kolinészteráz inhibitorok befolyásolják a posztszinaptikus jelátvitelt. Nekik köszönhetően az enzim működése átmenetileg megszakad. Ebbe a csoportba tartoznak az akridinek és a piperidinek.
- Pszeudo-irreverzibilis kolinészteráz blokkolók. Hatásmechanizmusuk az, hogy egyesülnek az enzimmolekula hagymás részével. Ezenkívül képesek kötődni az acetilkolin receptorokhoz. A karbamátok csoportja hasonló tulajdonságokkal rendelkezik.
- Irreverzibilis kolinészteráz-gátlók. Az ebbe a csoportba tartozó készítményeket szerves foszforvegyületeknek nevezik. A képviselő a "Metrifonat" gyógyszer.
Az akridinek csoportjába tartoznak a "Takril" és a "Velnakrin" gyógyszerek. A karbamátok képviselői - "Rivastigmine", "Epistagmine" gyógyszerek.
A kolinészteráz-gátlók használatára vonatkozó javallatok
A kolinészteráz-gátlókat központi izombetegségek, atrófiás és degeneratív agyi patológiák kezelésére használják. Ezenkívül egyes gyógyszerek cseppek formájában is kaphatók. Megnövekedett intraokuláris nyomásra - glaukóma - használják. A kolinészterázt reverzibilisen gátló gyógyszereket a demencia, a Pick-kór és az Alzheimer-kór kezelésére írnak fel. Előnyben kell részesíteni a piperidinek csoportját, mivel szelektíven hatnak, és kevesebb mellékhatásuk van. Az utóbbi időben a kábítószerek használatára vonatkozó javallatok bővültek. Ez a tulajdonságaik részletesebb tanulmányozásának köszönhető. Azok a betegségek, amelyekre antikolinészteráz gyógyszereket írnak fel, közé tartozik a myasthenia gravis, a bél atónia, az izomdystrophia, az amiotrófiás laterális szklerózis, a degeneratív eredetű végtagbénulás. Irreverzibilis inhibitorokat használnak mérgezésre.
Ellenjavallatok az antikolinészteráz szerek használatához
Ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket nem alkalmazzák görcsös szindrómára, bármilyen etiológiájú hiperkinézisre. Súlyos szívelégtelenségben, bronchiális asztmában és thyrotoxicosisban szenvedő betegeknél is ellenjavallt. Nem kívánatos antikolinészteráz gyógyszerek szedése egyidejű gyomorfekély, enteritis esetén. Terhes és szoptató nők számára a gyógyszerek nem javasoltak.
Kolineszteráz-gátlók: választott gyógyszerek az Alzheimer-kór ellen
Az Alzheimer-kór a központi idegrendszer atrófiás elváltozása, amely amnéziával, személyiségzavarral és demenciával jár. A tudósok szerte a világon próbálnak gyógymódot találni erre a patológiára. A betegség enyhe vagy közepes súlyossága esetén a választott gyógyszer a Donepezil. A reverzibilis kolinészteráz inhibitorok közé tartozik, szelektív hatású. A gyógyszert patogenetikai terápia céljából használják. Nem képes teljesen meggyógyítani a beteget, de lassítja az Alzheimer-kór tüneteinek kialakulását.
