A hízósejtmembrán-stabilizáló gyógyszerek kategóriájába tartoznak a helyi gyógyszerek – a kromonok, valamint a kiegészítő – antihisztamin tulajdonságú szisztémás gyógyszerek, nevezetesen a ketotifen.
Ezeknek a gyógyszereknek a hatásmechanizmusa az, hogy képesek blokkolni a kalcium- és klórionok bejutását a sejtekbe, aminek következtében az allergia mediátor (hisztamin) stabilizálódik, és a membrán elveszíti távozási képességét. ezt a sejtet. Ezenkívül a membránstabilizátorok képesek megakadályozni az allergiás jelenségek kialakulásában szerepet játszó egyéb anyagok felszabadulását.
Mi ez?
Hízósejt membránstabilizátorok – olyan gyógyszerek, amelyek megakadályozzák a kalcium felszabadulásátcsatornák és a kalcium behatolása a hízósejtekbe. Megakadályozzák a sejtek kalciumfüggő degranulációját és a hisztamin felszabadulását belőlük - ez a faktor aktiválja a vérlemezkék, a leukotriének. Csökkentik az anafilaxia és más biológiailag aktív anyagok megjelenését is, amelyek gyulladásos és allergiás reakciókat válthatnak ki. A hízósejtek membránjainak stabilizálása a cAMP-felhalmozódás blokkolásának és a foszfodiészteráz gátlásának köszönhető.
A hízósejtmembrán-stabilizátorok allergiaellenes hatásának fő szempontja a katekolaminok fokozott észlelése az adrenerg receptorok által. Ezenkívül az ilyen gyógyszerek blokkolják a kloridcsatornákat, és így megakadályozzák a paraszimpatikus végződések depolarizációját a hörgőkben. Megakadályozzák a hörgők nyálkahártyájának sejtes beszűrődését és gátolják a késleltetett túlérzékenységi reakciókat. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek némelyike képes gátolni a H1 receptorokat.
A gyógyszerek megszüntetik a hörgők nyálkahártyájának duzzadását, és megakadályozzák a simaizmok tónusának növekedését. Alkalmazásuk fő javallata a hörgőelzáródás megelőzése.
Effektek
A hízósejtmembrán-stabilizáló gyógyszerek hatásai a következők:
- a nyálkahártyák túlzott reakcióképességének csökkenése (az allergiás sejtreakciók mediátoraiból való felszabadulás gátlása miatt);
- az allergiás reakciók kialakulásában szerepet játszó sejtek (eozinofilek, makrofágok, neutrofilek és mások) aktivitásának csökkenése;
- áteresztőképesség csökkenésenyálkahártyák - a duzzanat csökkenése miatt;
- az idegi receptorok érzékenységének csökkenése, majd a hörgő lumen reflexszűkületének blokkolása - hörgőszűkület.
Mi a hízósejtmembrán-stabilizátorok hatásmechanizmusa?
Farmakológiai tulajdonságok
Ebbe a farmakológiai csoportba tartozó gyógyszerek alkalmazása megakadályozza az allergiás jelenségek (hörgőgörcs, duzzanat) kialakulását, amikor a potenciális allergének behatolnak a szervezetbe, valamint ha azt különböző provokáló tényezők befolyásolják - fizikai aktivitás, hideg levegő és mások.
A ketotifen egy hízósejtmembrán-stabilizátor. A kromonokhoz hasonlóan csökkenti a légutak fokozott aktivitását az allergén lenyelésére adott válasz formájában. Ezenkívül a H1-hisztamin rostok blokkolója, azaz gátolja az allergiás folyamatok előrehaladását.
Ez a hízósejtmembrán-stabilizátorok fő mechanizmusa.
Általánosságban elmondható, hogy a membránstabilizátorok rendszeres, hosszú távú használatukkal csökkentik a krónikus allergiás betegségek súlyosbodásának gyakoriságát.
A kromonokat az allergiás nátha és kötőhártya-gyulladás, a bronchiális asztma, valamint a provokáló tényezők (torna, hideg levegő stb.) hatására kialakuló hörgőgörcs megelőzésére, valamint a potenciális allergénekkel való érintkezés előtt használják. Többek között ennek a gyógyszereifarmakológiai kategóriát a bronchiális asztma komplex kezelésében alkalmazzák - az egyik alapvető terápiás gyógyszer formájában. A hörgőgörcs megszüntetésére ezek az orvosi gyógyszerek nem szerepelnek ebből a besorolásból.
A ketotifent hízósejtmembrán-stabilizátornak nevezik. A bronchiális asztma atópiás formájának megelőzésére, atópiás dermatitisz, kötőhártya- és allergiás jellegű nátha, krónikus csalánkiütés kezelésére szolgál. Ennek a gyógyszernek a széles körű alkalmazását jelentősen korlátozza viszonylag alacsony allergia- és gyulladáscsökkentő hatása, valamint az 1. generációs antihisztaminok kifejezett mellékhatásai, amelyek szintén jellemzőek erre a gyógyszerre.
A kromonok maximális hatékonysága körülbelül 14 nappal a szisztematikus használatuk után következik be. Az ilyen terápia időtartama 4 hónap vagy több. Fokozatosan, egy hét alatt mondja le a gyógyszeres kezelést.
Használata során nem figyelhető meg függőség, és nem csökken más gyógyszerek hatékonysága sem hosszú távú használatukkal (tachyphylaxiás tünetek). Vannak-e ellenjavallatok a hízósejtmembrán-stabilizátorok használatára?
Ellenjavallatok
Ezek az alapok ellenjavallt asztmás rohamok kialakulásában. Ezenkívül nem használhatók asztmás állapot vagy rájuk túlérzékenység esetén.
Belégzés
Belégzéskorkezelési módszerek kromonok használatával bizonyos esetekben köhögés és rövid távú hörgőgörcs előfordulása figyelhető meg, nagyon ritkán kifejezett bronchospasmus alakul ki. Hasonló reakciók társulnak a felső légúti szervek nyálkahártyájának gyógyászati anyagok általi irritációjához.
Mi a hízósejtmembrán-stabilizátorok klinikai farmakológiája, nem mindenki tudja.
Egyéb felhasználások
Ezeket a gyógyszereket kromonokat tartalmazó orrcseppek formájában alkalmazva a betegek bizonyos esetekben köhögés, fejfájás, ízérzési zavarok és a nasopharynx nyálkahártyájának irritációjáról számolnak be.
E gyógyszerek becsepegtetése (szembe juttatása) után néha égő érzés, idegen test érzése a szemében, a kötőhártya duzzanata és hiperémia (vörösség) jelentkezik.
Negatív megnyilvánulások
A "Ketotifen" használatából származó mellékhatások megegyeznek az első generációs H1-hisztamin blokkolókkal. Ez álmosságot, szájszárazságot, a reakciók sebességének gátlását és egyebeket okozhat.
Cromoglikát-nátrium
Ennek a gyógyszernek van néhány analógja is, amelyek a következők:
- Cromoglicinsav;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Teljes";
- Cromohexal.
Ezek a membránstabilizátorok megelőzik, de nem gyógyítják az azonnali allergiás reakciókat.
A tüdő légúti lumenéből belélegzéssel a szervezetbe jutvaa kezdeti adagnak csak 10%-a szívódik fel, szájon át szedve - még kevesebb - csak 1%, intranazálisan alkalmazva 8%-a hatol be a vérbe, a szembe csepegtetve pedig a gyógyszer 0,04%-a.
Az anyag fő anyagainak maximális koncentrációja a vérben 15-20 perc után figyelhető meg. Szembe cseppentve a hatás 2-14 nap múlva, belélegzéskor - 2-4 hét múlva, szájon át történő bevétel esetén - 2-5 hét múlva jelentkezik.
A gyógyszer vagy analógjai kinevezésére vonatkozó javallatok a bronchiális asztma (mint az egyik fő terápia), az emésztőrendszer allergiás megbetegedései, ételallergiák, colitis ulcerosa (a kombinált kezelés elemeként), szénanátha, allergiás nátha és kötőhártya-gyulladás.
Az ebbe a gyógyszercsoportba tartozó inhaláláshoz:
- "Teljes";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Intranazális használatra:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Szemcseppként:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglycine;
- Magas Krom.
Mi van még a hízósejtmembrán-stabilizátorok listáján?
Nedocromil-nátrium
Ez a gyógyszer hízósejtmembrán-stimulátorként közel áll a nátrium-kromoglikáthoz. Hörgőtágítóként ésgyulladáscsökkentő hatású, és belélegezve használják olyan betegségek megelőzésére és kezelésére, mint például a bronchiális asztma. Ebben az esetben napi 4-8 alkalommal, 2 lélegzetvételre 4 mg. A fenntartó dózis megegyezik a terápiás adaggal, azonban az inhaláció gyakorisága napi 2-szer. A kezelés első hetének végére a terápiás hatás már megfigyelhető.
Mellékhatások léphetnek fel - fejfájás, köhögés, dyspepsia, hörgőgörcs. Kölcsönösen fokozza a β-agonisták, a glükokortikoidok, az ipratropium és a teofillin-bromid hatását.
Lodoxamide
Ez a farmakológiai gyógyszer gátolja a hisztamin és más anyagok felszabadulását, amelyek hozzájárulnak az allergiás reakciókhoz. Szemcsepp formájában kapható. Kis mennyiségben felszívódva a felezési idő körülbelül 8 óra. Ezt a gyógyszert allergiás kötőhártya- és keratitisre használják.
Ajánlott egy vagy két cseppet minden szembe csepegtetni 6 órás időközönként. A kezelés időtartama - legfeljebb 1 hónap.
Ezzel a gyógyszerrel történő terápia során nemkívánatos tünetek alakulhatnak ki a látószervekből (kötőhártya irritációja, homályos látás, a szaruhártya fekélyesedése), a szaglási szervekből (az orrnyálkahártya kiszáradása), pl. valamint általános jelenségek (szédülés, hányinger és mások).
A terápia során a kontaktlencse használata ellenjavallt.
A farmakológiában a legnépszerűbb hízósejtmembrán-stabilizátor a Ketotifen.
Ketotifen
Ez a gyógyszer, valamint analógjai ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") membránstabilizáló hatással bír, amelyet H1-hisztamin blokkolással kombinálnak. Orálisan beadva jól felszívódik - a gyógyszer biohasznosulása 55%. A maximális koncentráció a lenyelés után 3-4 órával érhető el, a felezési idő 21 óra.
Mire használják?
Ezt a gyógyszert és analógjait profilaktikus célokra használják asztmás rohamok, allergiás eredetű nátha és dermatózisok esetén. 1-2 mg (kapszula és tabletta formájában) vagy 1-2 tk. 0,02% szirup naponta kétszer étkezés közben.
Az ilyen gyógyszerekkel végzett kezelés hátterében melléktünetek alakulhatnak ki, például szájszárazság, fokozott étvágy és ezzel járó súlygyarapodás, túlzott álmosság, a reakciósebesség gátlása. A gyógyszer fokozza az altatók és nyugtató hatású farmakológiai szerek, valamint az alkohol hatását.
Terhesség és membránstabilizátorok
A szisztémás membránstabilizátorok alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt. A helyileg alkalmazható anyagok - a kromonok - csak az első trimeszterben ellenjavallt, és a következő időszakokban óvatosan alkalmazzák. Ha vannak jelzések, például allergiás nátha és hasonló jellegű kötőhártya-gyulladás krónikus formában, 15 hetes terhesség után megengedett a 2% -os cromohexal oldat alkalmazása szemcsepp vagy orrspray formájában -standard adagok.
A laktáció alatt a kromonok alkalmazása csak szigorú indikáció esetén lehetséges.
Áttekintettük a hízósejtmembrán-stabilizátorok hatásmechanizmusát.
