A koagulált és véralvadásgátló rendszer megfelelő működésével a szervezet belső egyensúlya normalizálódik. Az ereken keresztüli véráramlásnak nincsenek akadályai és korlátozásai, és a trombusképződés megfelelő szinten van. Ha a rendszerek működésének egyensúlya megbomlik a fokozott véralvadás javára, olyan állapotok lépnek fel, amelyek túlzott véralvadáshoz vezethetnek. Az indirekt antikoagulánsok a belső rendellenességek helyreállítására használt gyógyszerek egyik csoportja.
Mik azok az antikoagulánsok?
Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek, amelyek véralvadásgátló hatással bírnak, és aktiválják a vér hígítását. Ez lehetővé teszi a reológiai jellemzők helyreállítását és a trombózis kialakulásának csökkentését.
Az eszközök tabletta, kenőcs, gél és injekció formájában kaphatók. Nemcsak betegségek kezelésére írják fel, hanem a fokozott vérképződés megelőzésére iscsomók.
E gyógyszercsoport képviselőinek többsége nem a kialakult trombusra, hanem a véralvadási rendszer tevékenységére hat. Létezik egy folyamat, amely befolyásolja a plazmafaktorokat és a trombintermelést, ami lelassítja a trombusképződést.
A kábítószerek hatásuktól függően két csoportra oszthatók:
- direkt antikoagulánsok;
- indirekt antikoagulánsok.
Heparin alapú direkt hatású gyógyszerek
Ez a gyógyszercsoport közvetlen hatással van a trombint gátló plazma kofaktorokra. A fő képviselő a heparin. Ez alapján számos gyógyszer létezik, amelyek hasonlóan hatnak, és mássalhangzós névvel rendelkeznek:
- Ardeparin.
- Nadroparin.
- Klivarin.
- Longiparin.
- Sandoparin.
A heparin vagy származékai antitrombin-III-mal kombinálódnak, ami a molekulák elrendeződésének megváltozásához vezet. Ez felgyorsítja a kofaktor kötődését a trombinhoz, majd a véralvadási folyamat inaktiválásához.
A "heparin" használatának jellemzői
Az anyag hatása a vérrög kialakulásának és terjedésének megakadályozására irányul. A heparin molekulák komplexet képeznek az antitrombinnal, amely a véralvadási faktorok inhibitora. Az anyag glikozaminoglikánok lánca. A gyógyszert szubkután fecskendezik be, és néhány órán belül megkezdi a hatását.
Ha gyors intézkedésre van szüksége, "Heparint" adnak beintravénás infúzióval a hatékonyság felgyorsítása és a biológiai hozzáférhetőség növelése érdekében. A gyógyszer adagjának megválasztása a beteg állapotától függ. Ezenkívül figyelembe veszik az egyidejű betegségek jelenlétét, más gyógyszercsoportok párhuzamos szedését, az ereken végzett sebészeti beavatkozások szükségességét.
Oligopeptidek
A közvetlenül a trombin aktivációs központra ható gyógyszereket a trombusképző rendszer erős specifikus gátlóinak tekintik. A gyógyszerek hatóanyagai önállóan kötődnek a véralvadási faktorokhoz, megváltoztatva azok konformációját.
Ezek az Inogatran, Hirudin, Efegatran, Tromstop és mások. Szívinfarktus kialakulásának megelőzésére angina pectorisban, visszérben, thromboembolia megelőzésére, érplasztikai reokklúzióra.
Indirekt antikoagulánsok (lista)
Az első véralvadásgátlót a 20. században szerezték be az USA-ban, amikor a tehenek új betegségét fedezték fel, amely erős vérzést váltott ki. A kóros állapot okának tisztázásakor kiderült, hogy az állatok szervezetét a takarmányban talált, penészgombával fertőzött lóhere érintette. Ebből a nyersanyagból szintetizálták az első közvetett vérlemezke-ellenes gyógyszert, a Dicumarol-t.
A mai napig az analóg alapok listája több mint száz tételből áll. Mindezek a gyógyszerek közvetett antikoagulánsok. Egy gyógyszercsoport hatásmechanizmusa a K-vitamin hatásának gátlásán alapul.
Vannak véralvadási faktorok, amelyek ettől a vitamintól függenek. Az indirekt antikoagulánsok megakadályozzák a koagulációs fehérjék és a vitaminfüggő kofaktorok aktiválódását. Az ilyen gyógyszerek ellenőrizetlen használata tilos, mivel nő a vérzéses szövődmények kockázata.
Két fő csoportba sorolhatók az összes közvetett antikoaguláns. Az alapok besorolása a készítmények részét képező hatóanyagon alapul. Megkülönböztetés:
- kumarin származékok;
- Indandion alapú termékek.
Indandione készítmények
Számos tanulmány után a tudósok arra a következtetésre jutottak, hogy az ezen a hatóanyagon alapuló pénzeszközöket nem szabad a terápiában felhasználni. A gyógyszereknek jelentős számú mellékhatásuk volt allergiás reakciók formájában. Az antikoaguláns rendszerre gyakorolt hatás hatékonysága sem mutatott stabil eredményeket.
Ebbe a gyógyszercsoportba tartoznak a következő gyógyszerek: Fenindione, Difenindione, Anizindion. Úgy döntöttek, hogy a thrombocyta-aggregációt gátló szerek második csoportjában leállítják a fő választást, és az indandion származékok közül jelenleg csak a fenilint használnak.
A gyógyszer olcsó, tabletta formájában kapható. 10 órán át hat, és nagyon fontos a terápia szükséges időtartamának fenntartása. A hatás csak az első adag beadásától számított 24 óra elteltével jelentkezik. A pénzeszközök felhasználása a beteg állapotának laboratóriumi vérparaméterek (koagulogram, általános vizsgálatok, biokémia) segítségével történő monitorozása mellett történik.
A „Fenilin” alkalmazási rendszere:
- Első nap - 1-1tabletta 4-szer.
- Második nap - 1 tabletta 3 alkalommal.
- A terápia többi része - napi 1 tabletta.
A készítményt nem javasoljuk olyan gyógyszerekkel egyidejűleg szedni, amelyek csökkentik a szervezet glükózszintjét.
Kumarin-származékok
A kumarin olyan anyag, amely növényekben található, és laboratóriumban szintetikusan előállítható. Eleinte, eltávolítása után, a szert méregként használták rágcsálók irtására. Csak idővel kezdték használni a gyógyszert a túlzott trombózis leküzdésére.
A közvetett antikoagulánsokat - kumarin alapú gyógyszereket - a következő gyógyszerek képviselik:
- Warfarin (analógjai a Marevan, Warfarin Sodium, Warfarex).
- „Acenocoumarol” (analóg – „Sinkumar”).
- "Neokumarin" (analóg - "Etilbiszkumacetát").
"Warfarin": az alkalmazás jellemzői
A közvetett antikoagulánsokat (a lista a cikkben találja) leggyakrabban a "Warfarin" jelenti. Ez a tabletta 2, 5, 3 vagy 5 mg-os kiszerelésben kapható. Az emberi szervezetre gyakorolt hatás az első tabletta bevételétől számított 1,5-3 nap múlva alakul ki. A maximális hatás az első hét végére alakul ki.
A gyógyszer szedésének befejezése után a vér reológiai paraméterei a "Warfarin" megszüntetésének napjától számított 5 nap elteltével normalizálódnak. A jogorvoslatot naponta kétszer alkalmazzák ugyanabban az időben. A terápia kezdetétől számított 5. naponvégezzen vérvizsgálatot az alkalmazás megfelelőségének és hatékonyságának meghatározására.
A kezelés menetét szakember választja ki minden esetben egyénileg. Egyes kóros állapotok (például pitvarfibrilláció) folyamatos használatot igényelnek. A PE (tüdőembólia) kialakulásával legalább hat hónapra vagy élethosszig tartó thrombocyta-aggregációt gátló szert írnak fel.
Ha műtétre van szükség, a Warfarin-kezelést 5 nappal a műtét előtt le kell mondani. Ez lehetővé teszi a vérkép normalizálását. Ha nagy szükség van az antikoaguláns terápia folytatására, ezt a szert nem frakcionált heparin váltja fel. Az utolsó adagot 4 órával a beavatkozás előtt kell beadni.
A műtét után a nem frakcionált heparint 4 órával később újra bevezetik. Az indirekt thrombocyta-aggregációt gátló szerek bevétele két nap múlva, a vérállapot laboratóriumi vizsgálatokkal történő ellenőrzése után térhet vissza.
Mikor írnak fel antikoagulánsokat?
Közvetlen és indirekt antikoagulánsokat alkalmaznak a thromboembolia, a vénás rendszer akut trombózisának megelőzésére, mechanikus szívbillentyű-protézisek és pitvarfibrilláció kialakulásának megelőzésére.
A fő betegségek, amelyek kialakulásában közvetlen és közvetett hatású antikoagulánsokat írnak fel, a következő csoportokra oszthatók:
-
Az artériás rendszer trombózisa:
- miokardiális infarktus;
- tüdőembólia;
- stroke megnyilvánulásokkalischaemia;
- érelmeszesedés miatti artériák traumás károsodása.
-
Disszeminált intravaszkuláris koaguláció:
- sokk állapotok;
- traumás sérülés;
- szepszis kialakulása.
-
Akut vénás trombózis:
- trombózis a varikózus vénák hátterében;
- a hemorrhoidalis vénás plexusok trombózisa;
- Rögképződés a vena cava inferiorban.
Fő ellenjavallatok
Az indirekt antikoagulánsok olyan gyógyszerek, amelyek laktózhiány, glükóz vagy galaktóz felszívódási zavar esetén szigorúan tilosak. Számos olyan gyógyszer létezik, amelyek nem alkalmazhatók egyidejűleg közvetett antikoagulánsokkal. A gyógyszerek listája nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekből áll: aszpirin, dipiridamol, klopidogrél, penicillin, klóramfenikol, cimetidin.
Olyan körülmények, amelyek között a közvetlen és közvetett antikoagulánsok nem használhatók:
- a gyomor-bél traktus fekélyes betegségei;
- vascularis aneurizma;
- májbetegség;
- akut vérzés;
- thrombocytopenia;
- veseelégtelenség;
- A terhesség első trimesztere és utolsó hónapja;
- magas kreatinin.
A vérlemezke-ellenes szerek mellékhatásai
Ebbe a gyógyszercsoportba tartozó gyógyszerek mindegyikének hasonló mellékhatásai vannak. Öngyógyítással, rossz adaggal vagy a használati ajánlások megsértésével jelentkeznek.
Kmellékhatások közé tartozik a vérzés, a dyspeptikus megnyilvánulások hányás, hányinger és hasmenés formájában. Erős hasi fájdalom, allergiás bőrkiütések, például csalánkiütés vagy ekcéma jelentkeznek. Nekrózis, hajhullás, bőrviszketés alakulhat ki.
A terápia megkezdése előtt a betegnek egy sor teszten kell átmennie, hogy megállapítsa az ilyen gyógyszerek alkalmazásának lehetőségét. A páciens általános vérvizsgálatot, biokémiát, általános vizeletvizsgálatot, Nechiporenko szerinti vizeletet, koagulogramot ad. Javasoljuk továbbá a vesék ultrahangos vizsgálatát és a széklet adományozását rejtett vér céljából.
Indirekt antikoagulánsok túladagolása
A gyógyszercsoport túladagolása meglehetősen ritka. Ez akkor fordulhat elő, ha egy kisgyerek otthon találja a drogot és megkóstolja. Általában az anyag koncentrációja alacsony, így a tabletta egyszeri adagja nem szörnyű. Nagy dózisú anyag speciális vagy nem szándékos alkalmazása esetén koagulopátia és vérzés alakulhat ki.
A túladagolási klinikán nincsenek specifikus tünetek, így elég nehéz kitalálni, hogy nagy mennyiségű gyógyszert vettek be. A megnyilvánulások tünetei hasonlóak a test különböző betegségeihez és kóros állapotaihoz. Megjelenik a beteg:
- enyhe zúzódások a bőrön;
- vér a vizeletben vagy székletben;
- méhvérzés;
- hematómák a nyakban;
- intrakraniális vérzés.
Korábbi szélütés, előrehaladott életkor, gyomor-bélrendszeri vérzés és alacsony hematokrit olyan kísérő tényezők, amelyek csökkenthetik a gyógyszerexpozíciós küszöböt.
Thrombocyta-túladagolás elleni terápia
- Nincs értelme a gyomrot üríteni vagy öblíteni néhány órával a gyógyszerek bevétele után.
- A beteg aktív szenet kap a bélből történő felszívódás érdekében.
- A "Warfarin" vagy analógjai túladagolása esetén a "Cholestyramine" szájon át írható fel.
- A pácienst anti-traumatikus körülmények közé helyezik, hogy elkerüljék az új vérömlenyek és vérzések megjelenését.
- Jelentős vérveszteség esetén vérsejtek vagy plazma, esetenként teljes vér transzfúzióját hajtják végre. Az eritrocita tömeg, a krioprecipitátum, a protrombin komplex hatékonyan használható.
- Fitomenadiont írnak fel, K-vitamin alapú készítmények.
- Ha nincs szükség thrombocyta-aggregáció-gátló kezelésre, akkor a Fitomenadione-t kúraként írják fel, nem pedig elsősegélynyújtásként.
Ha a beteg állapota normalizálódott, de folytatnia kell az indirekt antikoagulánsok használatát, akkor ideiglenesen le kell cserélnie a Warfarint heparin gyógyszerekkel.
Következtetés
A thrombocyta-aggregáció gátló gyógyszerek alkalmazása nemcsak a vér reológiai normáinak normalizálását teszi lehetővé, hanem a beteg általános állapotának ésmegakadályozza a súlyos betegségek kialakulásának lehetőségét.
A véralvadásgátlók használatára, az adagok kiválasztására és a beteg állapotának nyomon követésére fordított gondos odafigyelés segít csökkenteni a szövődmények kockázatát és a sikert. Azoknak a szakembereknek, akik ezt a gyógyszercsoportot használják gyakorlatukban, fejleszteniük kell tudásukat, és szigorúan be kell tartaniuk a nemzetközi orvosi ajánlásokat.