A farmakológiában a fájdalomcsillapítókat általában opioidokra és nem opioidokra osztják. A nem kábító (nem opioid) anyagokat olyan anyagoknak nevezzük, amelyek enyhítik a fájdalmat anélkül, hogy erős negatív hatást gyakorolnának a központi idegrendszer működésére. Az ilyen gyógyszereknek nincs pszichotróp hatása, ami megkülönbözteti őket a narkotikus vegyületektől, és nem nyomják le az idegközpontokat. Ezeknek az árnyalatoknak köszönhetően az alapokat ma széles körben használják az orvosi gyakorlatban.
Hatékonyság és jellemzői
Nem opioid – a fájdalomcsillapítók egy csoportja, amely az erős kábítószerekhez képest viszonylag csekély mértékben csökkenti a fájdalmat. Ha a szindrómát zsigeri rendellenességek, traumák magyarázzák, az ilyen gyógyszerek gyakorlatilag hatástalanok.
A leírt gyógyszerkategória nemcsak fájdalomcsillapító, hanem gyulladáscsökkentő hatással is rendelkezik. Ezenkívül a nem opioid fájdalomcsillapítók olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a lázat. Az alapok terápiás felhasználásával a dózis csökkenvérlemezke-aggregáció. Az anyagok sejtszinten befolyásolják az immunkompetenciát.
Hatékonysági árnyalatok
Az opioid és nem opioid fájdalomcsillapítókat több mint egy évtizede kutatják az orvosok. Jelenleg még nem sikerült pontosan megállapítani, hogy mik a nem kábítószerek farmakológiai aktivitásának részletei. Számos hipotézis magyarázza a vegyületek hatékonyságát. A leggyakoribb lehetőség a következő: a szervezet szöveteiben lévő aktív vegyületek hatására a prosztaglandin termelés gyengül, ami az állapot egészének kívánt enyhülését eredményezi.
A nem opioid fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusa a talamuszközpontok funkcióihoz kapcsolódik. A kábítószer-használat miatt lelassul a fájdalomimpulzusok továbbítása az azokat befogadó agyi központokhoz. Ez a központi hatás merőben különbözik a kábítószerekben rejlőtől. A nem kábító hatású anyagok nem javítják a központi idegrendszer impulzusok összegző képességét.
Szalicilátok
A nem opioid fájdalomcsillapítók besorolása alapján a szalicilátok olyan anyagok, amelyek képesek korrigálni a gyulladásos fókusz aktivitásához vezető lánc különböző szakaszait. Megállapítást nyert, hogy ezeknek a gyógyszereknek a hatékonyságában a fő hatás a prosztaglandinok biológiai termelésének gátlása. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a szalicilátok stabilizálják a lizoszóma membránját, ami lassítja az irritációs reakciót, gátolja a proteázok felszabadulását.
Szalicilátok - fájdalomcsillapítók, amelyek hatása fehérjereakciókhoz kapcsolódik: aktívvegyületek megakadályozzák a molekulák denaturálódását. A gyógyszer antikomplementer hatással rendelkezik. A prosztaglandinok termelésének gátlása a gyulladásos fókusz aktivitásának gyengülését okozza. Ugyanakkor a bradikinin algogén hatása csökken. Az ebbe a csoportba tartozó nem opioid gyógyszerek aktiválják a kapcsolatot a mellékvese és az agyalapi mirigy között, aminek következtében a kortikoidok felszabadulása aktívabbá válik.
Lehetőségek: sok pénz
A nem opioid fájdalomcsillapítók listája meglehetősen széles, és ezeknek a gyógyszereknek a hatékonysága nagyon eltérő. Talán a leghíresebbet nyugodtan nevezhetjük:
- Acetilszalicilsav.
- Nise.
- Ibufen.
A hatáserősség különbsége a meglévő gyógyszerek szerves szövetekbe való beszivárgási képességével kapcsolatos, ami eltérő. A fájdalomcsillapítók több fő csoportját szokás megkülönböztetni: egyszerű lázcsillapítók, gyulladáscsökkentők, gyulladáscsökkentő, nem hormonális anyagok. A gyógyszertárakban bemutatott gyógyszerek túlnyomó százaléka gyenge savak, amelyek könnyen behatolhatnak a kóros folyamat fókuszába. A beteg szövetekben farmakológiailag aktív vegyületek halmozódnak fel. A szervezetből való kiválasztódás a legtöbb esetben a vizeletre jellemző, kisebb százalékban - az epével. A központi hatású nem opioid fájdalomcsillapítók többnyire a máj metabolikus termékei formájában ürülnek ki. Az ilyen reakciókban nyert anyagoknak nincs hatása.
Hatékonysági jellemzők: hogyan működik?
Miután vett egy központi nem opioidotfájdalomcsillapító, a beteg hamarosan gyengül a fájdalom, alábbhagy a láz. A deszenzitizáló hatás valamivel lassabban alakul ki, a gyulladás fókusza elnyomódik. Ahhoz, hogy kifejezett eredményt érjen el ezen a két tevékenységi területen, elegendő mennyiségű gyógyszert kell bevennie. Ez összefügg a szövődmények valószínűségével, a prosztaglandinok termelésének gátlása miatti mellékhatásokkal. Leggyakrabban a gyógyszerek nátrium felhalmozódásához, fekélyes területek kialakulásához vezetnek a gyomor-bél traktusban, duzzanathoz és vérzésre való hajlamhoz. Ezenkívül a fájdalomcsillapítók hosszan tartó alkalmazása, különösen nagy adagokban, mérgezi a szervezetet. A készítményekben található vegyszerek gátolják a vérképző működést, serkentik a methemoglobinémiát és más súlyos állapotokat. Az összes jelenleg ismert központilag ható nem opioid fájdalomcsillapító allergiás reakciót és a szervezet paraallergiás reakcióját válthatja ki.
A gyógyszerkészítmények alkalmazása a szülés ideje alatt elnyomást okozhat, lelassíthatja a szülési tevékenységet, és idő előtt bezárhatja a ductus arteriosust. Általában a futamidő első harmadában az ilyen gyógyszereket egyáltalán nem írják fel a kórokozó hatás fokozott kockázata miatt, bár állatkísérleteket végeztek a teratogén hatás hiányát bizonyító gyógyszerek fő százalékánál..
A tudomány nem áll meg
Az opioid és nem opioid fájdalomcsillapítók kutatása során a tudósok azt találták, hogy egyes anyagok narkotikus hatás hiányában egyidejűleg gátolhatjáknemcsak prosztaciklin, PG, tromboxán, hanem leukotriének termelése is. Ezt a tulajdonságot "lipoxigenezis gátlásnak" nevezik. Azok a gyógyszerek, amelyek mindkét hatással rendelkeznek, viszonylag újak, de az irány rendkívül ígéretesnek tűnik. Kifejezettebb gyulladáscsökkentő hatást mutatnak, de a paraallergiás reakciók valószínűsége minimálisra csökken. Szinte lehetetlen asztma, kiütések, orrfolyás, "aszpirin-triád" kialakulása.
Nem kevésbé ígéretesek a nem opioid fájdalomcsillapítók, amelyek szelektíven befolyásolják a különböző típusú ciklooxigenázok termelődését a szervezetben. Kifejlesztettek már olyan vegyületeket, amelyek csak a tromboxán szintetázokra, a PG F2-alfára és a COX-2 szintetázokra hatnak. Az első típus az Ibufen, ibutrin alapú, a második a tiaprofén alapú gyógyszerek. Kevésbé valószínű, hogy duzzanat, fekélyképződés vagy hörgőgörcs alakul ki náluk az F2 PG hiánya miatt. Végül az utolsó típust kínálja eladásra a nimesuliddal hajtott Nise sorozat.
NSAID-ok
Az ebbe a kategóriába tartozó fájdalomcsillapító gyógyszerek listáján olyan nevek szerepelnek, amelyeket szinte minden olyan személy ismer, aki életében legalább egyszer használt fájdalomcsillapítót. Tartalmazza:
- Voltaren.
- Diklofenak.
- Ketoprofen.
Az ilyen alapokat akkor használjuk, ha az ízületi, izomszövetekben jelentkező fájdalomszindróma megsérül, ha a fej fáj vagy neuralgiát észlelnek. Ezeken a lokalizációs területeken gyulladásos folyamatokra javallt anyagok. LázcsillapítókéntNSAID-ok akkor alkalmazhatók, ha a beteg lázas, a hőmérséklete 39 fok fölé emelkedik. Az ebbe a csoportba tartozó nem opioid fájdalomcsillapítók kombinálhatók értágítókkal, antihisztaminokkal és antipszichotikumokkal a lázcsillapító hatás fokozása érdekében.
Az óvatosság a kezelés egyik fontos szempontja
A nem opioid fájdalomcsillapítók - elsősorban a szalicilátok - Reye-szindróma kialakulását idézhetik elő, ezért nagyon körültekintően kell ilyen gyógyszereket felírni a gyermekeknek. A szövődmények kockázati csoportjába azok a tizenkét év alatti betegek tartoznak, akiknél a betegség vírusos etiológiája van. Az amidopirin, az indometacin görcsöket okozhat. A paracetamol az optimális helyettesítőnek tekinthető.
A leírt nem opioid fájdalomcsillapítók mellett az indol-, fenil-ecetsav, propionsav, fenámsav származékaira deszenzitizáló tulajdonságok és gyulladásos gócok gátlása jellemző. Az árnyalatokon és állapoton alapuló terápiás kúra felírásakor az orvosnak emlékeznie kell arra, hogy az anilinszármazékok gyakorlatilag nem aktívak a gyulladásos gócokban, és bár a pirazolon bizonyos esetekben segíthet, rendkívül ritkán alkalmazzák vérképzőszervi gátló képessége miatt. funkció. Ezenkívül az ebben az anyagban rejlő terápiás hatás meglehetősen szűk.
Szigorúan tilos bármilyen nem szteroid gyulladáscsökkentőt használni, ha allergiás reakciót, a szervezet paraallergiás reakcióját észlelték a tanfolyam során, vagy korábban észlelték. Ezeket a gyógyszereket nem használhatja gyomorfekély, a szervezet vérképzőrendszeri működésének zavara esetén, valamint a gyermekvállalási időszak első harmadában.
Kategóriák és típusok
Az ipar által gyártott fájdalomcsillapítók bőségében való tájékozódás egyszerűsítése érdekében a pénzeszközöket nemcsak opioidokra és nem opioidokra szokás felosztani, hanem vegyes gyógyszerekre is. A nem kábítószerek közül megkülönböztetik a lázcsillapítókat, a kombinált készítményeket, a központi és perifériás hatású gyógyszereket. A görcsoldó szerek olyan gyógyszerek csoportja, amelyek több hatóanyagot tartalmaznak. Például a Deegan-t nimesulid és diciklomin hozzáadásával állítják elő a képletben.
A különböző márkanevekkel árult kombinált fájdalomcsillapítók a következő anyagokon alapulnak:
- "Solpadeine" – a paracetamolt koffeinnel és kodeinnel kombinálják.
- "Benalgin" - koffeint is adnak a metamizolhoz, emellett tiamin is jelen van a képletben.
- "Paradik" - diklofenak, paracetamol kombinációja.
- "Ibuklin" – paracetamolt, ibuprofént tartalmazó gyógyszer.
- Az "Alka-prim" egy acetilszalicilsav alapú gyógyszer, amelyhez aminoecetsavat adnak.
- Az Alka-Seltzer egy citromsavat, acetilszalicilsavat és nátrium-karbonátos vizet tartalmazó termék.
Jellemzők és különbségek
A nem opioid készítmények nem befolyásolják az opioid receptorokat, és nem okoznak függőséget a betegben. Általában nem rendelkeznek farmakodinámiás antagonistákkal. Az anyagok nem destabilizálják a köhögési központ és a légzőszervek munkáját, nem vezetnek székletzavarhoz (székrekedés). Mindezek a tulajdonságok megkülönböztetikőket a kábító hatású fájdalomcsillapítók hátterében.
Kisebb sérülések – zúzódások és ficamok – esetén nem opioid gyógyszereket írnak fel. A gyógyszerek hatásosak a szalagszakadásban, és segítenek enyhíteni az állapotot lágyrész sérülések esetén. A kompozíciók akkor használhatók, ha a posztoperatív időszakban a fájdalom zavar, a szindróma átlagosnak minősített. Az anyagok fejfájásra, fogfájásra, vizelet-, epe-áramlási görcsökre javallt. Lázra használják.
Történt, hogy a nem kábító hatású fájdalomcsillapítók sokak számára ismertek, és gyakran öngyógyítás részeként használják őket, vagyis nincs, aki a vegyületek használatát szabályozza. Ez különösen fontossá teszi a szövődmények és mellékhatások problémáját.
Szalicilsav és pirazolon
E két anyag származékait gyógyszerek széles körének előállítására használják. A laikusok számára legismertebb az "Aspirin", amelynek hatékonysága az acetilszalicilsavnak köszönhető. Emellett a metil-szalicilát, a szalicilamid elterjedt a gyógyszeriparban. A nátrium-szalicilát, acelysin alapú gyógyszerek meglehetősen híresek az eredményükről. Ennek az osztálynak az összes eszközére jellemző a meglehetősen alacsony mérgezési képesség. A tesztek kimutatták: az acetilszalicilsav halálos adagja 120 g, ugyanakkor van egy gyenge pontja is: fokozott irritáló aktivitás, amely valószínűleg vérző és fekélyes területeket képez. Ezeket az alapokat nem használják fel tizenkét éven aluli betegek számára.
A pirazolonból származó anyagokról, amelyeket mindenki készítismert "Analgin", amelynek fő összetevője a metamezol. Nem kevésbé népszerű a Butadion, amely úgy működik, hogy fenilbutazont tartalmaz a képletben, és az Antipyrin, amely fenazonon készül. Az "Amidopyrin" gyógyszer jó hírnévvel rendelkezik, amelynek fő vegyülete az aminofenazon.
A felsorolt gyógyszerek mindegyike viszonylag szűk terápiás hatásspektrummal rendelkezik, azonban a hematopoietikus funkció gátló hatását meglehetősen jelentősnek becsülik. Ez korlátozza a kezelés időtartamát: csak rövid távú tanfolyamok megengedettek.
A metamezolt álló körülmények között gyakrabban írják fel injekciós úton, mivel az anyag jól oldódik vízben. Sürgős helyi érzéstelenítő hatás, hőmérséklet csökkenés esetén izomszövetbe, vénába vagy bőr alá fecskendezhető. A gyógyszer kiválasztásakor emlékeznie kell arra, hogy gyermekkorban, amikor az amidopirint alkalmazzák, a görcsök küszöbe korrigálódik, a diurézis csökken.
Para-aminofenol és indol-ecetsav
A paracetamolt és a fenacetint para-amino-fenolt tartalmazó kémiai reakciókban nyerik. Mindkét gyógyszer hatástalan az aktív gyulladásos fókusz ellen, nincs reumaellenes hatásuk és nem képesek korrigálni a vér viszkozitását. A készítmények használata a fekélyképződés minimális kockázatával jár, az anyagok biztonságosak a vesére nézve, és nem gátolják a szerv tevékenységét. A görcsös készenlét küszöbe gyakorlatilag nem változik. Emelt hőmérsékleten a főA választott gyógyszer a paracetamol. Ez különösen igaz a gyermekek kezelésére. A fenacetin hosszan tartó használata szívrohamot okozhat.
Az indolecetsav részvételével szulindacot, stodolacot, indometacint kapnak. Ez utóbbi gyulladáscsökkentő hatását tekintve referencia készítmény. Úgy gondolják, hogy az indometacin a legnagyobb erősség velejárója. Ugyanakkor a gyógyszer az agyi mediátorokkal befolyásolja az anyagcsere folyamatokat, a GABA koncentrációja csökken. A fájdalomcsillapító alkalmazása alvászavarokkal, izgatottsággal, magas vérnyomással, görcsökkel jár. Pszichózis esetén nagy a valószínűsége az állapot súlyosbodásának. Az emberi szervezetbe kerülő sulindac indometacinná alakul. Ennek a gyógyszernek lassú, hosszan tartó hatása van.
Fenil-ecetsav és propionsavak
Az első diklofenak-nátriumot termel, amely a Voltaren és Ortofen készítmények fő összetevője. Az anyag viszonylag ritkán okoz fekélyesedést a gyomor-bél traktusban, gyakrabban használják a gyógyszert a gyulladásos folyamat leküzdésére és a reuma ellen.
Propionsav részvételével a keto-, ibu-, pirprofen, naproxen, tiaprofensav előállítási reakciói mennek végbe. A gyulladásos gócok legkifejezettebb aktivitása a pirprofenben, a naproxenben rejlik. A tiaprofén esetében nagy szelektív aktivitást állapítottak meg, ami miatt ritkábban figyelhető meg a gyomor-bél traktusból, a légzőszervekből és a reproduktív rendszerből származó mellékhatás. Az ibuprofen sok tekintetben hasonlít a diklofenakhoz.
