Az antikolinerg gyógyszerek olyan gyógyászati anyagok, amelyek blokkolják a természetes mediátor, az acetilkolin hatását a kolinerg receptorokon. A külföldi szakirodalomban a gyógyászati anyagoknak ezt a csoportját delíriumot okozó képessége miatt „deliriantoknak” nevezik.
Néhány történelmi tény
Korábban, a 20. század közepén antikolinerg szereket alkalmaztak a krónikus obstruktív tüdőbetegség és bronchiális asztma kezelésére, de ezeket kiszorították a korszerűbb, kevesebb mellékhatással járó gyógyszerek. A farmakológia fejlődésével a tudósok olyan antikolinerg szereket tudtak kifejleszteni, amelyek nem rendelkeznek ugyanolyan hatalmas mellékhatásokkal. Az adagolási formákat továbbfejlesztették, a tüdőbetegségek terápiás gyakorlatában ismét antikolinerg gyógyszereket alkalmaznak. A gyógyhatású anyagok e csoportjának hatásmechanizmusa meglehetősen bonyolult, de a főbb összefüggéseket le lehet írni.
Hogyan hatnak az antikolinerg szerek?
Egy antikolinerg gyógyszer fő hatása a blokkoláskolinerg receptorok és azok befolyásolásának lehetetlensége mediátorral - acetilkolinnal. Például a simaizomzatban található receptorok blokkolva vannak a hörgőkben.
A gyógyszerek osztályozása
Attól függően, hogy mely receptorokat érintik az antikolinerg szerek, a lista nagy csoportokra oszlik:
- M-antikolinerg szerek (atropin, szkopolamin, ipratropium-bromid).
- N-antikolinerg szerek (pentamin, tubokurarin).
A művelet szelektivitásától függően:
- Központi vagy nem szelektív (atropin, pirenzepin, platifillin).
- Perifériás vagy szelektív (ipratropium-bromid).
M-antikolinerg szerek
E gyógyszercsoport fő képviselője az atropin. Az atropin egy alkaloid, amely egyes növényekben, például a belladonnában, a henbane-ban és a daturában található. Az atropin legkifejezettebb tulajdonsága görcsoldó. Hatásának hátterében a gyomor-bél traktus, a hólyag és a hörgők izomzatának tónusa csökken.
Az atropint szájon át, szubkután és intravénásan alkalmazzák. Hatásának időtartama körülbelül 6 óra, és az atropin cseppek formájában történő alkalmazása esetén az időtartam hét napra nő.
Az atropin farmakológiai hatásai:
- A szempupillák kitágulása az írisz körkörös izomzatára gyakorolt stimuláló hatás miatt - az írisz izmai ellazulnak, a pupilla kitágul. A maximális hatás 30-40 perccel ezután következik becsepegtetés.
- Akkomodációs bénulás – a lencse megnyúlik és ellaposodik, az antikolinerg gyógyszerek hozzáigazítják a szemet a távoli látáshoz.
- Megnövekedett pulzusszám
- Simaizmok ellazítása a hörgőkben, a gyomor-bél traktusban, a hólyagban.
- A belső mirigyek, például a hörgő-, emésztő- és verejtékmirigyek szekréciójának csökkenése.
Atropin használata
- Szemészeten: a szemfenék vizsgálata, a szem refrakciójának meghatározása.
- A kardiológiában az atropint bradycardia kezelésére használják.
- A pulmonológiában az antikolinerg gyógyszereket bronchiális asztmában alkalmazzák.
- Gasztroenterológia: gyomor- és nyombélfekély, hyperacid gastritis (az emésztőmirigyek sósav-kiválasztásának csökkentésével). A gyógyszer hatásos a bélkólikára.
- Az aneszteziológusokban az atropint premedikációként használják különféle sebészeti beavatkozások előtt.
Az atropin mellékhatásai
Szájszárazság és gége, fényfóbia, látásromlás, székrekedés, vizelési nehézség.
Az atropin alkalmazása kategorikusan ellenjavallt glaukóma esetén a növekvő szemnyomás miatt. Az antikolinerg szerek ellenjavallt vizelet-inkontinencia esetén, mivel ellazítják a hólyag izmait. A kolinolitikumoknak pontosnak kell lenniükadagolás kiválasztása. Az adag túllépése esetén a szervezet mérgezése következik be, amelyet motoros és érzelmi izgalom, kitágult pupillák, rekedtség, nyelési nehézség, esetleg hőemelkedés jellemez. Súlyosabb mérgezés esetén a betegek elveszítik a térbeli tájékozódást, nem ismerik fel a körülöttük lévő embereket, hallucinációk és téveszmék jelennek meg. Talán a görcsök kialakulása, amelyek kómává válnak, és a légzőközpont bénulása miatt gyorsan bekövetkezik a halál. A gyerekek a legérzékenyebbek a túladagolásra – halálos adagjuk 6-10 mg.
A szkopolamin szerkezetében hasonló az atropinhoz, de vele ellentétben túlnyomórészt lenyomja a központi idegrendszert, és nyugtatóként hat. Ezt a tulajdonságot használják a gyakorlati gyógyászatban - a szkopolamint a vesztibuláris apparátus különféle rendellenességei esetén használják - szédülés, járás- és egyensúlyzavarok esetén, a tengeri és légi betegség kialakulásának megelőzésére.
Az antikolinerg gyógyszereket az Aeron tartalmazza, amelyet gyakran használnak a közelgő repülőgépeken és hajókon történő utazások előtt. A tabletták hatása körülbelül 6 órán át tart. Létezik egy nem tabletta forma - transzdermális terápiás rendszer - egy tapasz, amelyet a fül mögé ragasztanak, és 72 órán keresztül felszabadítja a gyógyszert. Ezek az antikolinerg szerek – az antidepresszánsok, különösen előrehaladott esetekben – segítenek gyorsan feldobni a krónikusan depressziós beteg hangulatát.
Az ipratropium-bromid ("Atrovent") egy hörgőtágító. Belélegezve gyakorlatilag nem szívódik fel a vérben, és nincs szisztémás hatása. A hörgők simaizomzatának kolinerg receptorainak blokádja miatt kitágítja azokat. Ezek az antikolinerg szerek inhalációs oldat vagy mért dózisú aeroszol formájában kaphatók, és hatásosak asztma és COPD kezelésére. A mellékhatások közé tartozik a hányinger és a szájszárazság.
A tiotropium-bromidok az ipratropium-bromidhoz hasonló tulajdonságokkal rendelkező antikolinerg gyógyszerek. Inhalációs por formájában kapható. A gyógyszer megkülönböztető jellemzője, hogy hosszabb ideig hat a kolinerg receptorokra, ezért hatékonyabb, mint az ipratropium-bromid. COPD-re használják.
Platifillin – keresztalkaloid. Más antikolinerg szerekkel ellentétben a platifillin képes tágítani az ereket. Ennek a tulajdonságnak köszönhetően a vérnyomás enyhén csökken. A gyógyszert oldat és rektális kúpok formájában állítják elő. Belső szervek simaizomzatának görcsére, máj- és vesekólikára, bronchiális asztmára, valamint gyomorfekély és nyombélfekély súlyosbodása során fellépő görcs okozta fájdalom esetén alkalmazzák. A szemészeti gyakorlatban a platifillint szemcseppek formájában használják a pupillák kitágítására.
Pirenzepin – főként a gyomor hisztamint felszabadító sejtjeit gátolja. A hisztamin szekréció csökkentésével csökken a sósav felszabadulása. Normál terápiás dózisokban ennek a gyógyszernek csekély hatása vana pupillákon és a szívösszehúzódásokon, ezért a pirenzepint főként szájon át szedik gyomor- és nyombélfekély kezelésére.
N-antikolinerg szerek (ganglionblokkolók)
A hatásmechanizmus az, hogy az ebbe a csoportba tartozó antikolinerg gyógyszerek blokkolják a szimpatikus és paraszimpatikus beidegzést az idegcsomók szintjén, csökkentik az adrenalin és noradrenalin felszabadulását, valamint megakadályozzák a légző- és vazomotoros központ izgalmát. Sőt, minél nagyobb a szimpatikus vagy paraszimpatikus beidegzés hatása, annál jobban megnyilvánul a blokkoló hatás.
Például a pupillák méretét jobban befolyásolja a paraszimpatikus beidegzés – általában a pupillák összehúzódnak. Ebben az esetben az antikolinerg szerek hatással lesznek a paraszimpatikus idegrendszerre - ennek eredményeként a pupillák kitágulnak. Szinte az összes véredény a szimpatikus idegrendszer befolyása alatt áll – a gyógyszerek megszüntetik a hatását és kitágítják az ereket, ezáltal csökkentik a nyomást.
A H-kolinerg blokkolók hörgőtágító hatásúak, hörgőgörcs esetén alkalmazzák, csökkentik a hólyag tónusát, ezért ezek az antikolinerg szerek nehéz vizelés esetén is felírhatók. Ezenkívül ezek a gyógyhatású anyagok csökkentik a belső mirigyek szekrécióját, és lassítják a gyomor-bél traktus periszt altikáját. Az orvosi gyakorlatban elsősorban ezeknek az antikolinerg gyógyszereknek a vérnyomáscsökkentő hatását használják. Mellékhatások listájakiterjedt:
- Gemésztőrendszeri oldal: szájszárazság és székrekedés.
- Légzőrendszer: köhögés, helyi irritáció lehetséges érzése.
- A CCC-ből: szívritmuszavarok, kifejezett szívdobogásérzés. Ezek a tünetek ritkák és könnyen kezelhetők.
- Egyéb hatások: csökkent látásélesség, akut glaukóma kialakulása, ödéma.
Ellenjavallatok az antikolinerg szerek használatához
- Fokozott érzékenység az atropin-származékokkal és más gyógyszerkomponensekkel szemben.
- Terhesség (különösen az 1. trimeszter).
- Szoptatás.
- Gyermekkor (relatív ellenjavallat).
- Zug zugú glaukóma esetén a gyógyszerek alkalmazása abszolút ellenjavallt, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a vér és a vizelet állapotának gondos ellenőrzése szükséges.
