Az ösztrogénblokkolók olyan kémiai vegyületek, amelyek blokkolják az ösztrogén hatását. Az antiösztrogén gyógyszereket különféle betegségek kezelésére használják. Széles körben használják emlőrák kezelésére a daganat növekedésének lelassítása vagy a kiújulás megelőzése érdekében. Más gyógyszerekhez hasonlóan, amelyek kölcsönhatásba lépnek a szervezetben lévő hormonokkal, ezeket a gyógyszereket orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni.
Az ösztrogén előnyei és ártalmai
Az ösztrogént vagy egy szteroid hormont elsősorban a petefészkek szintetizálják. Számos testfolyamatot érint. A fogamzóképes korú nőkben van ennek a természetes hormonnak a legmagasabb szintje. A túlzott térfogat azonban hiperösztrogenizmusként ismert szindrómát okozhat. Ez a betegség onkológiai folyamatokhoz vezethet az emlő- és az endometriumrákban. Az antiösztrogén gyógyszerek és az ösztrogén blokkolók vagy az aromatáz inhibitorok javíthatják ezt. Az ilyen gyógyszerek azonban pozitív és negatív hatással vannak a nőkre és a férfiakra.
Ösztrogénblokkolók típusai, használatuk
Számos különböző típusú ösztrogénblokkoló létezik. Az aromatáz inhibitorok valójában gátolják az ösztrogén termelését. A szelektív ösztrogénreceptor-modulátorok, mint például a Tamoxifen, Clomiphene, úgy vannak kialakítva, hogy blokkolják az ösztrogénreceptorokat, és eltérően viselkednek a különböző típusú szövetekben. Az antiösztrogének az ösztrogénreceptorokat is blokkolják.
Az antiösztrogén megakadályozza a tesztoszteron ösztradiollá történő átalakulását, és az ösztrogén hormonok leállnak vagy blokkolják őket.
A rák kezelésében ezeket a gyógyszereket a daganat növekedésének lassítására használják. Ebben az esetben a szelektív ösztrogénreceptor-modulátorok specifikus ösztrogénreceptorokat célozhatnak meg. A blokkolókat, beleértve a klomifént is, néha a meddőség kezelésére is alkalmazzák, és segíthetnek néhány olyan nőnek, akiknek nehézségei vannak a teherbe eséssel. Ezeket a gyógyszereket egyes klinikusok olyan gyermekek kezelésére is használják, akiknél késleltetett pubertás elég idős korukig.
A testépítők körében elterjedt az ösztrogénblokkolók használata a test magas tesztoszteronszintjének ösztrogén hatása miatt. A tesztoszteron az ösztrogén előfutára, az aromatázgátlók pedig felhasználhatók arra, hogy megakadályozzák a felesleges ösztrogén izomtömeg építését, alacsony szinten tartva a szervezet szintjét. Ez a gyakorlat sokakat vonzott, különösen akkor, ha az antiösztrogén gyógyszereket elsősorban kozmetikai célokra használják. AbbanEbben az esetben az emberek orvosi felügyelet nélkül használnak tablettákat és táplálék-kiegészítőket.
Mellékhatások
Az antiösztrogén gyógyszereknek vannak mellékhatásai. Szédülést, fejfájást, izzadást, hőhullámokat és zavartságot okozhatnak. Csak az endokrinológus tudja meghatározni a helyzettől függően a beteg számára megfelelő adagot és a mellékhatások elfogadható küszöbértékét. Az endokrinológus a beteg általános egészségi állapotának értékelése során rendszeres vérvizsgálatot is elrendelhet a hormonszint meghatározására annak igazolására, hogy az antiösztrogén-használat biztonságos és működőképes a beteg számára.
Férfi kezelés
A férfiak öregedésével a tesztoszteronszint csökken. Ha azonban a tesztoszteron gyorsan vagy jelentősen csökken, ez hipogonadizmus kialakulásához vezethet. Ez az állapot, amelyet az jellemez, hogy a szervezet nem képes termelni ezt a fontos hormont, számos tünetet okozhat, többek között:
- a libidó elvesztése;
- a spermatermelés és a minőség csökkenése;
- erekciós diszfunkció;
- fáradt.
Amikor az ösztrogénről beszélünk, először is azt gondolják, hogy ez egy női hormon, de jelenléte biztosítja a férfi szervezet megfelelő működését. Háromféle ösztrogén létezik: ösztriol, ösztron és ösztradiol. Az ösztradiol a férfiak aktív ösztrogénjének fő típusa. Létfontosságú szerepet játszik a férfi ízületek és agyszövetek működésének fenntartásában. Az antiösztrogén gyógyszerek azt is lehetővé teszik, hogy megfelelőenspermiumok fejlődnek ki.
Hormonális egyensúlyhiány – megnövekedett ösztrogénszint és csökkent tesztoszteron – problémákat okoz. Túl sok ösztrogén a férfi testben a következőkhöz vezethet:
- gynecomastia (a mellszövet túlfejlődése);
- szív- és érrendszeri problémák;
- megnövekedett a stroke kockázata;
- súlygyarapodás;
- prosztataproblémák.
Számos lépést megtehet az ösztrogénszint egyensúlyának helyreállítására. Például, ha az ösztrogéntöbblet alacsony tesztoszteronszinttel jár, akkor hasznos lehet a tesztoszteronpótló terápia ösztrogénblokkolóként.
Gyógyszerészeti ösztrogénblokkolók
Egyes gyógyszeripari termékek ösztrogénblokkoló hatást válthatnak ki férfiaknál. Általában leggyakrabban nőknek szánják őket, de egyre népszerűbbek a férfiak körében, különösen azok körében, akik gyermeket szeretnének. A tesztoszteron-kiegészítők meddőséghez vezethetnek. De az ösztrogén-blokkolók, mint a Clomid, képesek helyreállítani a hormonális egyensúlyt a termékenység veszélyeztetése nélkül.
Egyes gyógyszereket, amelyeket szelektív ösztrogénreceptor-modulátoroknak neveznek, általában mellrák kezelésére forgalmaznak. De az ösztrogén gátlására is használhatók férfiaknál. Ezeket a gyógyszereket számos, alacsony tesztoszteronszinttel kapcsolatos állapot esetén alkalmazzák, beleértve:
- meddőség;
- alacsony mennyiségspermiumok;
- gynecomastia;
- oszteoporózis.
Ezeket a gyógyszereket szelektíven kell alkalmazni, a beteg állapotától függően. Ilyen antiösztrogén gyógyszereket használnak. Kapható a gyógyszertárban:
- "Tamoxifen".
- "Arimidex".
- "Letrozol".
- "Raloxifen".
Csontszövetre gyakorolt hatás
A klinikusok szerint az ösztrogén hatású gyógyszerek hosszú távú expozíciója méhnyálkahártya-rákot okozhat nőkben. A "raloxifen" - szelektív ösztrogén receptor modulátor - megakadályozhatja a rák kialakulását, szelektíven blokkolja az ösztrogén felszívódását. Ez a gyógyszer azonban képes gátolni az ösztrogének csontsűrűségre gyakorolt jótékony hatását is. Egy új gyógyszer, a Lazofoxifene megoldhatja ezt a problémát. Megakadályozza a csontvesztést posztmenopauzás nőknél és csökkenti a csontok törékenységét. Ennek a gyógyszernek a használata általában biztonságos, de fokozhatja a véralvadást.
Kábítószer-kölcsönhatások
Az ösztrogén-blokkoló tamoxifen segíthet a rák megelőzésében. A rákos betegek gyakran tapasztalnak depressziót, és az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek negatív kölcsönhatásba léphetnek az antidepresszáns gyógyszerekkel. A paroxetint azért kell alkalmazni, mert a tamoxifent és paroxetint szedő nőknél kisebb a halálozás kockázata, mint a tamoxifent és a paroxetint szedő nőknél.bármilyen más antidepresszáns. Ez azért van, mert a paroxetin szelektív.
Antiösztrogén gyógyszerek és gyógyszerek
Ezen jogorvoslatok leírása azt jelzi, hogy minden gyógyszert egyedileg alkalmaznak egy adott esetben.
A Clomid vagy Clomiphene Citrate a gynecomastia kezelésében használt eredeti gyógyszerek egyike volt, mivel megemeli a szervezet saját tesztoszteronszintjét. A hosszú távú használatnak vannak mellékhatásai, például látási problémák. Vannak jobb vegyületek a piacon, amelyek ugyanezt teszik, de a Clomid továbbra is hatékony és olcsó keverék minden sportoló számára.
Ez nem anabolikus szteroid, a gyógyszert általában nőknek írják fel a meddőség megsegítésére, mivel kifejezett peteérést serkentő képessége van, amit az ösztrogén szervezetben kifejtett hatásának blokkolásával/minimalizálásával érnek el. Pontosabban, a Clomid egy kémiai szintetikus ösztrogén agonista/antagonista tulajdonságokkal. Egyes célszövetekben blokkolhatja az ösztrogénnek a megfelelő receptorhoz való kötődését. Klinikai hasznossága az ösztrogének negatív visszacsatolása a hipotalamusz-hipofízis-petefészek rendszerben, amelyek növelik az LH és az FSH felszabadulását. Mindez ovulációhoz vezet.
Sport céljára a nőknél a klomifén-citrátnak nincs hatása. A férfiaknál azonbanfokozódik a tüszőstimuláló és (elsősorban) luteinizáló hormon termelődése, ami serkenti a tesztoszteron természetes termelődését. Ez a hatás különösen előnyös a sportolók számára a szteroidciklus végén, amikor az endogén tesztoszteron szintje csökken. Tesztoszteron (vagy más androgének) nélkül a "Cortisol" dominál és befolyásolja az izomfehérje szintézist. De az újonnan megszerzett izom nagy részét gyorsan "megeszi" a megvonás után. A Clomid jelentős szerepet játszhat ennek a balesetnek a megelőzésében a sportteljesítmény elérése érdekében. A nők számára a Clomid előnye az endogén ösztrogénszint lehetséges kezelése. Ez növeli a zsír- és izomvesztést, különösen olyan területeken, mint a comb és a fenék. A klomifén-citrát azonban gyakran okoz mellékhatásokat a nőknél, de ennek ellenére a sportolók e csoportja körében igény van rá.
A tamoxifen blokkolja az ösztrogénreceptorokat a mellráksejtekben. Ez megakadályozza, hogy az ösztrogén kölcsönhatásba lépjen velük, és gátolja a sejtek növekedését és osztódását. Míg a tamoxifen antiösztrogénként hat a mellsejtekben, ösztrogénként hat más szövetekben, például a méhben és a csontokban.
Dependens invazív emlőrákban szenvedő nők A tamoxifen a műtét után 5-10 évig alkalmazható a metasztázisok terjedésének esélyének csökkentése érdekében. Ezenkívül csökkenti a rák kialakulásának kockázatát a másik mellben. A korai stádiumban ezt a gyógyszert főként olyan betegeknél alkalmazzák, akik nem rendelkeznekmegjött a menopauza. Az aromatáz inhibitorok a menopauzás nők előnyben részesített kezelése.
A tamoxifen megállíthatja a növekedést, sőt csökkentheti is a daganatokat áttétes rákban szenvedő betegeknél. Használható a mellrák kialakulásának kockázatának csökkentésére is.
Ezt a gyógyszert szájon át kell bevenni, leggyakrabban tabletta formájában.
Az antiösztrogén szerek mellékhatásai közé tartozik a fáradtság, hőhullámok, hüvelyszárazság vagy erős váladékozás, valamint hangulati ingadozások.
Néhány csontáttétben szenvedő nő fájdalmat és duzzanatot tapasztalhat az izmokban és a csontokban. Ez általában nem tart sokáig, de néhány ritka esetben a nőknél is magas vér kalciumszint alakulhat ki, amelyet nem lehet szabályozni. Ha ez megtörténik, a kezelés egy időre felfüggeszthető.
Ritka, de súlyosabb mellékhatások is előfordulhatnak. Ezek a gyógyszerek növelhetik a myometriumrák kialakulásának kockázatát menopauzás nőknél. A fokozott véralvadás egy másik lehetséges súlyos mellékhatás. Mélyvénás trombózis előfordul, de néha a vérrög egy darabja letörhet, és végül elzárhatja az artériát a tüdőben (tüdőembólia).
A tamoxifen ritkán okoz agyvérzést és szívrohamot posztmenopauzás nőknél.
A nő menopauza állapotától függően a tamoxifen eltérő hatást fejthet ki.hatása a csontokra. Premenopauzás nőknél a tamoxifen csontritkulást okozhat, de a posztmenopauzás nőknél megemelkedik a kalciumszint, ami a csontok szilárdságához szükséges.
A gyógyszer előnyei meghaladják a kockázatokat szinte minden hormonfüggő invazív emlőrákban szenvedő nő esetében.
Hasonló gyógyszer a Toremifene, amely áttétes emlőrák kezelésére engedélyezett. Ez a gyógyszer azonban nem fog hatni, ha Tamoxifent alkalmaztak, de hatás nélkül.
A fulvestrant egy olyan gyógyszer, amely először blokkolja az ösztrogén receptort, majd megszünteti a receptor kötődési képességét. Antiösztrogénként működik az egész szervezetben.
A fulvestrantot előrehaladott, áttétes emlőrák kezelésére használják, és leggyakrabban más hormonális gyógyszerek (tamoxifen és aromatáz-gátlók) hatásának megszűnése után alkalmazzák.
Gyakori mellékhatások lehetnek a hőhullámok, az éjszakai izzadás, az enyhe hányinger és a fáradtság. Elméletileg meggyengítheti a csontokat (csontritkulás), ha hosszú ideig szedik.
Ez a gyógyszer elfogadott a posztmenopauzás nőknél, akik nem reagálnak a tamoxifenre vagy a toremifenre. Időnként a menopauza előtti nőknél nem írják elő, gyakran luteinizáló hormon-felszabadító agonistával kombinálva a petefészkek leállítására.
A „raloxifent” nők megelőzésre és kezelésre használjákcsontritkulás vagy csontritkulás a menopauza után. Segít megőrizni a csontok erősségét, csökkentve a törések esélyét.
A raloxifen megelőzheti az emlőrák invazív formáinak előfordulását a menopauza után. Nem ösztrogén hormon, hanem ösztrogénként működik bizonyos testrészekben, például a csontokban. A test más részein (méhben és mellekben) a raloxifen ösztrogénblokkolóként hat. Nem enyhíti a különböző menopauzális szindrómákat. A raloxifen a szelektív ösztrogénreceptor-modulátorok-SERM-ek (ösztrogén és antiösztrogén szerek) néven ismert gyógyszerek csoportjába tartozik.
Antiösztrogén gyógyszerek és sport
Bizonyos gyógyszereket a testépítők széles körben használnak izomépítésre.
A "Cyclophenyl" egy nem anabolikus/androgén szteroid. Antiösztrogénként és tesztoszteron stimulánsként működik. A "ciklofenil" egy nagyon gyenge és enyhe ösztrogén, de kötődik az ösztrogénreceptorokhoz, és megakadályozza a természetes ösztrogénreceptorok kötődését. Valójában olyan jól működik, hogy egyes sportolók a szteroidkezelés során szedik a gyógyszert, hogy alacsonyan tartsák az ösztrogénszintet. Az eredmény a szteroidok által létrehozott folyadék mennyiségének csökkenése a szervezetben és a gynecomastia csökkenése. A sportoló keményebb megjelenésű, olyan drogokat használ, amelyeket potenciálisan a versenyre való felkészülés során szedhet. A testépítők azonban ritkábban használják, mivel jobban szeretikelérhető "Nolvadex" és "Proviron".
A Clomidhoz hasonlóan a Cyclofenil sem hatásos a nőknél, mivel csak a férfiak hormontermelésére van pozitív hatással. A gyógyszer okozta tesztoszteronszint-növekedés nem elég ahhoz, hogy drámai javulásról beszéljünk, azonban erőnövekedést biztosít, akár kismértékű testtömeg-növekedés, jelentős energianövekedés és a regeneráció fokozódása is lehetséges. Ezek az eredmények különösen észrevehetők a haladó sportolóknál, akiknek nincs vagy kevés tapasztalatuk van a szteroidokkal kapcsolatban. A használat eredménye csak egy hét múlva válik észrevehetővé.
Egyes esetekben a sportolók aknészerű kiütéseket, fokozott szexuális vágyat és hőhullámokat tapasztalnak. Ezek a tünetek különösen azt jelzik, hogy egy vegyület valóban hatékony. A kezelés abbahagyása után néhányan depressziós hangulatról és fizikai erőnlét enyhe csökkenéséről számoltak be. Azok, akik a gyógyszert antiösztrogénként szedik szteroidos kezelés alatt, visszapattanó hatást tapasztalhatnak, amikor a gyógyszer elmúlik.
A "Proviron" az egyik legrégebbi anabolikus androgén szteroid a piacon. Hivatalosan "Mesterolone" néven ismert, és továbbra is az egyik leginkább alulhasznált anabolikus szteroid a felhasználók körében.
Funkcionális alapon a Proviron négy fő funkciót lát el, amelyek nagymértékben meghatározzák a működési módját. Először is megjelenikaz egyik legerősebb anabolikus szteroid, mivel növeli a keringő szabad tesztoszteron mennyiségét, ami fontosabb a testépítők anabolikus folyamataiban. Egy egyszerű módja annak, hogy megnézzük: ha anabolikus szteroidokat szed, akkor az izomtömege megnő.
A "Proviron" képes kölcsönhatásba lépni az aromatáz enzimmel is, amely a tesztoszteron ösztrogénné történő átalakulásáért felelős. Az aromatázhoz kötődve a Proviron valóban gátolja annak aktivitását, ezáltal védelmet nyújt az ösztrogén mellékhatások ellen.
A "Mesterolone" erős affinitást mutat az androgén receptorokhoz is. Ez az anabolikus szteroid nem gátolja a gonadotropinokat más anabolikus szteroidokhoz hasonló módon. Ez lehetővé teszi a spermiumtermelés növelését, mivel az androgének szükségesek a spermatogenezis stimulálásához. Ez nemcsak a spermiumok mennyiségét növeli, hanem annak minőségét is javítja.
A Proviron mellékhatásai közé nem tartozik a gyno vagy a felesleges folyadék. Jelentősen csökkenti az anabolikus szteroidok használatával összefüggő magas vérnyomás kockázatát is. Valójában a Proviron antiösztrogén hatással rendelkezik azáltal, hogy leállítja a tesztoszteron ösztrogénné történő átalakulását, vagy legalábbis lelassítja ezt a folyamatot.
A fenti gyógyszerek nem csökkentik az ösztrogénszintet, de általában befolyásolják az anyagcserét.
Az antiösztrogén gyógyszerek csoportjába tartoznak a gonadotrop hormonok felszabadító faktorainak agonistái is ("Buserelin" ésanalógok), a megestrol-acetát ("Megeis"), a "Parlodel" és a "Dostinex" a prolaktin szekrécióját gátló gyógyszerekként használják. Irracionális, ha ezeket önállóan kezeli.
Rákkezelés
A tamoxifen mellett a következő ösztrogénreceptor-blokkolókat alkalmazzák.
A posztmenopauzás nők ösztrogéntermelését megállító három gyógyszert hagytak jóvá a korai és előrehaladott emlőrák kezelésére: a letrozolt (Femara), az anastrozolt (Arimidex) és az exemesztánt ("Aromasin").
Az ebbe a csoportba tartozó antiösztrogén gyógyszerek hatásmechanizmusa egy olyan enzim (aromatáz) blokkolása a zsírszövetben, amely kis mennyiségű ösztrogénért felelős a posztmenopauzás nőkben. Nem befolyásolják a petefészket, ezért csak olyan nőknél hatásosak, akiknek a petefészkék nem működnek, akár a menopauza, akár a luteinizáló hormon analógjának való kitettség miatt. Ezeket a gyógyszereket naponta tabletta formájában kell bevenni. Egyformán jól működnek az emlő és a prosztata onkológiai folyamatainak kezelésében.
Néha a mellrák kezelése gyógyszeres kezelést igényel a petefészkek kikapcsolásához. Ez megtehető luteinizáló hormon-felszabadító hormon (LHRH) analógokkal, mint például a Goserelin (Zoladex) vagy a Leuprolid (Lupron). Ezek a gyógyszerek blokkolják a szervezet által a petefészkeknek küldött jeleketösztrogén. Használhatók önmagukban vagy tamoxifennel, aromatázgátlókkal, fulvesztranttal a menopauza előtti hormonterápiában.
