Az eritropoietin (EPO) egy glikoprotein hormon, amely szabályozza az eritropoézis sebességét az emberi szervezetben. A bemutatott anyag főként a vesében szintetizálódik, kis mennyiségben (körülbelül 10 százalék) a májban képződik. Az eritropoetin hormon aktiválja az eritroid prekurzorok osztódását és differenciálódását. Az egészséges emberek vérplazmájában az endogén hormon szintje széles tartományban változik, és fordítottan arányos a hemoglobin koncentrációjával és a szövetek oxigénellátásának mértékével. A hormon izolálása és gyógyászati célú előállítása nagyon kifizetődő.
A hormon felépítése és jelentése
A hormonmolekula aminosavakból áll. Az endogén eritropoetin hiánya esetén a hemoglobin és az eritrociták szintjének éles csökkenése figyelhető meg a vérben, úgynevezett eritropoetinhiányos vérszegénység alakul ki. ElőttA közelmúltban az ilyen vérszegénység gyógyszeres korrekciója lehetetlen maradt a megfelelő gyógyszerészeti szer hiánya miatt. Napjainkban a fenti hormon hiányával az emberi szervezetben az orvosok rekombináns eritropoetint írnak fel. A gyógyszert állati sejtekből nyerik, amelyekbe a humán EPO génkódot juttatják be. A rekombináns humán eritropoetin aminosav- és szénhidrát-összetételében azonos a természetes hormonéval, növeli a vörösvértestek, retikulociták számát, és aktiválja a hemoglobin bioszintézisét a sejtekben. A kapott anyag biológiai aktivitása nem különbözik az endogén hormontól. A rekombináns eritropoetin nem mutat citotoxikus hatást és nem befolyásolja a leukopoiesist. A tudósok azt sugallják, hogy az EPO kölcsönhatásba lép specifikus eritropoetin-érzékeny receptorokkal, amelyek a sejtfelszínen lokalizálódnak.
Tisztítási módszer a rekombináns humán eritropoetinhez
A rekombináns humán EPO az egyik legszélesebb körben használt fehérje, amelyet számos biológiai és gyógyszeripari vállalat állít elő szerte a világon gyógyszeres terápia céljából. A bemutatott vegyületet kínai hörcsög petefészek (CHO) sejtek szintetizálják rekombináns DNS felhasználásával. A rekombináns EPO egy polipeptidlánca 165 aminosavat tartalmaz, amelyek becsült molekulatömege 24 000 Da, a glikozilált fehérje megfigyelt molekulatömege pedig 30 400 Da. Az eritropoetin elválasztása a szennyeződésektől ioncsere és affinitás segítségével történikkromatográfia. A humán rekombináns EPO 98%-os tisztaságú.
Rekombináns eritropoietinek és analógjaik
Az eritropoézis folyamatainak serkentésére az orvosok különböző gyógyszereket használnak:
- Aranesp;
- Aeprin;
- Epobiocrin;
- Bioein;
- Vepox;
- "Binocrit";
- "Epocrine";
- Gemax;
- "Epogén";
- Eprex;
- "Epovitan";
- Epomax;
- "Hiperkrita";
- Eralfon;
- Erythrostim;
- "Recormon";
- Epostim;
- Eposino;
- Epoetin Beta.
Mielőtt a rekombináns eritropoetint analógokra cserélné, konzultáljon orvosával.
Használati jelzések
Az eritropoetinhiányos vérszegénység (EDA) gyakori probléma az orvosok számára. Ebbe a csoportba a következő patológiák tartoznak:
- vérszegénység rosszindulatú daganatokban;
- koraszülött koraszülötteknél (a terhesség 34. hete előtt) 750-1500 g súlyú;
- nefrogén vérszegénység;
- vérszegénység krónikus betegségekben (hepatitis C, rheumatoid arthritis, HIV-fertőzés, emésztőrendszeri betegségek).
A fenti vérszegénységek megkülönböztető jellemzője, hogy nem kezelik vas-kiegészítőkkel. Egészen a közelmúltig a vérátömlesztés volt az egyetlen hatékony kezelési módszer. Annak a ténynek köszönhetően, hogy az ilyen típusú terápia számos mellékhatással rendelkezikés számos veszélyes fertőző betegség (HIV, hepatitis vírusok stb.) kórokozóinak véren keresztüli terjedésének magas kockázata, ezt a módszert a modern orvostudomány gyakorlatilag nem alkalmazza. A rekombináns humán eritropoetin segít javítani az eritropoetinhiányos vérszegénységgel diagnosztizált betegek életminőségét. A rekombináns humán EPO bioszintézise és bevezetése a gyakorlatba új korszakot nyitott az eritropoetin-függő vérszegénység kezelésében.
Ellenjavallatok
Az orvosok nem javasolják a rekombináns eritropoetin alkalmazását (erre az utasítások figyelmeztetnek) a következő kórképek fennállása esetén:
- tromboembólia;
- kábítószer-túlérzékenység;
- hatékony antikoaguláns terápia lehetetlensége;
- agyi stroke vagy szívinfarktus elmúlt;
- instabil angina;
- kontrollálatlan magas vérnyomás;
- szülési és szoptatási időszak;
- refrakter artériás hipertónia.
Adagolási rend
Az adagolást, a kezelési rendet és a kezelés időtartamát szigorúan egyéni alapon határozzák meg, a vérszegénység súlyosságától, a beteg általános állapotától és a patológia természetétől függően. A készítmények parenterális alkalmazásra szolgálnak. A kezdeti adagok 50-150 NE/kg. Az adagot a beteg életkorának megfelelően kell beállítani. A rekombináns eritropoetint általában naponta háromszor adják behét. A gyógyszer túladagolásával a mellékhatások fokozódnak. Az eredmény 2-3 hét használat után többé-kevésbé észrevehetővé válik.
Mellékhatás
Felírtak Önnek rekombináns humán eritropoetint? A használati utasítás nem zárja ki a mellékhatások kialakulását. Ez:
- myalgia;
- szédülés;
- hipertermia;
- álmos;
- hány;
- fejfájás;
- hasmenés;
- ízületi fájdalom;
- hipertónia;
- mellkasi fájdalom;
- trombocitózis;
- tachycardia;
- hipertóniás válság;
- görcsök;
- hepatosis;
- az AST, ALT aktivitás szintjének emelkedése a vérben;
- RBC aplasia;
- ekcéma;
- angioödéma;
- bőrkiütés és viszketés;
- asthenia;
- urticaria, hyperemia és égő érzés az injekció beadásának helyén;
- hiperkalémia;
- plazma ferritin fehérje koncentrációjának csökkenése;
- hiperfoszfatémia.
Erythropoiesis-stimulátorok a sportban
Az utóbbi időben gyakran használják az "Epovitan" (rekombináns humán eritropoetin) gyógyszert. A bemutatott eszközt gyakran használják a sportban (atlétika, testépítés, úszás, biatlon). Ez a gyógyszer aktiválja az eritrociták bioszintézisét, ami viszont az egységnyi vér oxigéntartalmának növekedéséhez, és ennek megfelelően a vér oxigénkapacitásának és szállításának növekedéséhez vezet. O2 a szervekhez és szövetekhez. Ez a hatásmechanizmus növeli a sportoló aerob állóképességét. Hasonló hatás figyelhető meg, amikor egy sportoló középhegységi körülmények között edz, amikor az O2 hiánya a levegőben hipoxia kialakulását idézi elő, ami viszont aktiválja az endogén anyagok bioszintézisét. eritropoetin. Az EPO-készítményeket inzulinnal, szomatotropinnal (GH, növekedési hormon) és sztanazolollal kombinálva alkalmazzák.
Az "Erythropoetin" gyógyszer túlzott, ellenőrizetlen használata a sportban vérrögképződést válthat ki, ami általában végzetes. A rekombináns EPO kimutatása meglehetősen nehéz, mivel a szintetikus vegyület szerkezete megegyezik a fiziológiás megfelelőjével, ezért ezt a biovegyületet továbbra is illegálisan használják a professzionális sportban doppingként.
