Az "Allopurinol" gyógyászati készítmény farmakológiai hatása az, hogy csökkenti a savtelítettség szintjét, és megakadályozza az úgynevezett urátok lerakódását és növekedését, a húgysav képződésének mechanizmusára gyakorolt hatás miatt. test. Az "Allopurinol-EGIS" 100 és 300 mg, valamint más gyártók használati utasítása szerint a gyógyszer felírásának fő indikációi közé tartozik a köszvény megelőzése és terápiás kezelése (kivéve az exacerbáció és a gyulladás időszakát), urolithiasis a vesékben, onkoterápia terápiás koplalás során.
A fenti gyógyszer összes farmakológiai analógja így vagy úgy tartalmazza az allopurinol kémiai vegyületet, a különbség a különböző kísérő komponensekben rejlik, ami viszont a hatást koncentráltabb vagy enyhébb hatásban befolyásolja. test. Természetesen az összetevők különbsége közvetlenül befolyásolja a gyógyszerek árát.
Farmakodinamika
Az "allopurinol" és fő metabolitja, az oxipurinol megzavarja a húgysav bioszintézisét, urosztatikus tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek inkább azon a képességen alapulnak, hogy elpusztítják a xantin-oxidáz fehérjét, ami a húgysav felhalmozódásának csökkenéséhez vezet. elősegíti az urátok feloldódását.
Farmakokinetika
A gyógyszer rövid időn belül felszívódik a nyelőcső felső részében. Belső használat után a gyógyszer fél óra-egy óra múlva megjelenik a vérplazmában. Az anyag biohasznosulása a 67-90% tartományban van.
A telítettség csúcspontja másfél óra múlva érhető el. A gyógyszer gyakorlatilag nem kombinálódik a plazmafehérjékkel. Az eltérés mértéke 1,3 l/kg.
A szer gyorsan (felezési ideje a vérplazmából két óra) a xantin-oxidázon és az aldehid-oxidázon keresztül oxipurinollá oxidálódik, amely szintén a xantin-oxidáz erős inhibitorának számít, de a metabolit felezési ideje tartós is lehet. tizenháromtól harminc óráig. Tekintettel a hosszú felezési időre, a gyógyulás kezdetén fokozatosan felhalmozódhat az egyensúlyi telítettség eléréséig. Jó veseműködésű betegeknél az átlagos koncentráció 5-10 mg/l adag után. Az "allopurinol" főként a vesén keresztül választódik ki, míg az anyag kevesebb mint 10% -a ürül változatlan formában. Körülbelül 20%-a ürül ki a széklettel. A hatóanyag tubuláris reabszorpciót követően változatlan formában választódik ki a vizelettel.
Használati utasításAz "Alopurinol" tabletták ("EGIS", "Teva", "Nycomed" stb.), amelyekről a vélemények pozitívak, azt állítják, hogy a vesék patológiái az oxipurinol felezési idejének növekedéséhez vezetnek, ezért a betegek veseelégtelenség esetén kövesse az adagokra vonatkozó tanácsokat.
Jelzések
Az Allopurinol tablettákban való használatára vonatkozó áttekintések és utasítások a következők szedését javasolják:
18 év feletti betegek. A megfelelő táplálkozás által nem szabályozott hiperurikémia abszolút minden formájának kezelése ötszázötven mikromol / l és több húgysav mennyiségével; a húgysav mennyiségének növekedésével kiváltott betegségek, különösen a köszvény, az urát nephropathia és az urát urolithiasis; különböző eredetű másodlagos hiperurikémia; primer és másodlagos hiperurikémia különböző hemoblasztózisokban
15 kilogrammot meghaladó súlyú gyermekek és serdülők. Különböző eredetű másodlagos hiperurikémia; urát nephropathia, amely a vérrák gyógyításának eredményeként jelent meg; Lesch-Nyhan-kór és az adenin-foszforibozil-transzferáz hiánya
45 kilogrammot meghaladó súlyú gyermekek és serdülők. Különböző eredetű másodlagos hiperurikémia; urát nephropathia, amely egy vérbetegség gyógyulása eredményeként jelent meg; veleszületett enzimhiány, különösen a Lesch-Nyhan dysgenitalismus és az adenin-foszforibozil-transzferáz hiánya
Ellenjavallatok
Nagy érzékenység az "Allopurinollal" vagy a gyógyszer bármely összetevőjére.
A veseműködés (kreatinin-clearance kevesebb, mint 2 ml/perc) és a máj súlyos patológiái.
Ha a kreatinin-clearance kevesebb, mint 20 ml/perc, ne használjon 300 mg-os tablettát.
Hogyan kell használni?
A napi adagot a húgysav koncentrációjának mértékétől függően egyedileg határozzuk meg. A másodlagos reakciók kockázatának csökkentése érdekében a kezelést napi egyszeri 100 mg-mal kell kezdeni, és csak akkor kell növelni, ha a húgysavszint nem csökken kellően.
Az "Allopurinol" (300 mg) használati utasításában a következő kúra szerepel:
- enyhe állapotok esetén 0,1-0,2 g naponta;
- közepesen súlyos állapotok esetén - 0,3 g-tól 0,6 g-ig naponta;
- súlyos állapotok esetén – 0,7 g-tól 0,9 g-ig naponta.
Ha a napi adag meghaladja a 300 mg-ot, azt több adagra kell osztani (egyszerre legfeljebb 300 mg).
A páciens testtömegére jutó anyagdózis kiszámításakor 2-10 mg/ttkg dózist használjon.
Gyermekek és tinédzserek. A napi adag 0,01 g/ttkg, három adagra osztva. A legnagyobb napi adag 0,4 mg. Használjon 0,1 g-os tablettát
Érett kor. A gyógyszer alkalmazására vonatkozó speciális információk hiánya miatt ebben a betegcsoportban a terápiásán indokolt legalacsonyabb dózisok alkalmazása javasolt. Be kell vennifigyelni az idős betegek veseműködésének patológiájának valószínűségére.
A vesék patológiája. Mivel a gyógyszer és metabolitjai a vesén keresztül választódnak ki, ha működésük kóros, túladagolás valószínű, ha az adagot nem megfelelően választják ki.
Súlyos vesebetegségben a maximális napi adag 0,1 g. Egyszeri 0,1 g-os adag elfogadható egy napnál hosszabb időközönként (párnaponként).
Májpatológiás betegek.
A májbetegségben szenvedő betegeknek a lehető legalacsonyabb adagot kell felírni. A májfunkciós tesztek időszakos ellenőrzése javasolt a kezelés kezdetén.
A 0,3 g-os tablettát ezeknek a betegeknek nem szabad felírni a funkcionális elem magas tartalma miatt.
A tablettákat étkezés után kell bevenni, rágás nélkül, bő vízzel.
A kezelés időtartama a betegség lefolyásától függ. Az oxalát- és urátkövek képződésének megelőzése, valamint primer hyperuricemia és köszvény esetén a legtöbb esetben hosszú távú kezelést kell alkalmazni. Másodlagos hiperurikémia esetén a húgysavszint emelkedésétől függően egy rövid kúra javasolt.
Túladagolás
Már egyszeri, húsz grammos adag bevétele után olyan tüneteket észleltek, mint a hányás, hányinger, hasmenés és szédülés. Más esetekben 22,5 g-os adag nem okozott nemkívánatos eredményeket. Utánhosszú távú napi 0,2-0,4 g bevitel esetén a károsodott vesefunkciójú betegek súlyos mérgezési tüneteket (bőrreakciók, láz, hepatitis, eozinofília és veseelégtelenség szövődménye) írtak le. Túladagolás esetén a xantin-oxidáz dinamikája jelentősen elnyomódik, de csak a 6-merkaptopurin és az azatioprin komplex alkalmazása esetén az anyag hatása jelentős szövődményekkel jár.
A használati utasítás szerint, ha túladagolás gyanúja merül fel, a betegnek gyomormosást kell végeznie, hányingert kell kiváltania, vagy aktív szenet és nátrium-foszfátot kell használnia.
Mellékhatások
Az Allopurinol használati utasításában a mellékhatások a következők.
A terápia kezdetén azonnali köszvényrohamok léphetnek fel.
A kisebb reakciók gyakrabban fordulnak elő vese- és/vagy májelégtelenség esetén, vagy ampicillinnel vagy amoxicillinnel kombinálva.
Bőrgyógyászat: Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis; alopecia, furunculosis, angioödéma, haj depigmentációja. A leggyakoribb bőrgyógyászati reakciók (körülbelül 4%) a terápia bármely időszakában jelentkeznek, és bőrkiütésként is kifejezhetők. Ha ezek a reakciók jelentkeznek, a gyógyszer szedését azonnal le kell állítani. Még a tünetek csökkenése után is felírhat egy gyógyszert alacsony dózisban (például 50 mg naponta). Ha szükséges, eztaz adag idővel növelhető. Bőrgyógyászati kiütések másodlagos megnyilvánulása esetén az anyag alkalmazását abba kell hagyni, mert súlyos túlérzékenységi jelenségek léphetnek fel.
Immunrendszer: késleltetett típusú túlérzékenységi reakciók lázzal, bőrkiütésekkel és egyéb, egészségre káros kórképekkel (a transzaminázok és az alkalikus foszfatáz reverzibilis emelkedése); cholangitis és xantin kövek; anafilaxiás sokk.
Máj: Májműködési rendellenességek, a májfunkciós tesztek tünetmentes megnagyobbodásától a hepatitisig (beleértve a májhalált és a granulomatosus hepatitist).
Emésztőrendszer: hányás, hányinger, hasmenés; hematemesis, steatorrhoea, stomatitis.
Vér: A súlyos csontvelő-patológia rendkívül ritka, különösen veseelégtelenségben szenvedő betegeknél; nagyon ritkán a vérkép megváltozik, valódi eritrocita aplasia.
Idegrendszer: ataxia, perifériás betegségek, ízlelési zavarok, kóma, migrén, neuropátia, toporgás, szédülés, letargia, zsibbadás.
Szív- és érrendszer: bradycardia, artériás magas vérnyomás.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
"Allopurinol" késlelteti a probenecid visszavonását. A gyógyszer hatékonysága csökken, ha olyan anyagokat használnak, amelyek képesek eltávolítani a húgysavat.
Az "Allopurinol" és a "Captopril" egyidejű alkalmazása növelheti a bőrgyógyászati reakciók kockázatát, különösen krónikus esetekbenvesebetegség.
Az antikoagulánsok (kumarin) hatása fokozódhat, ezért szükséges a véralvadás gyakoribb ellenőrzése, valamint a kumarinszármazékok adagjának csökkentése.
A veseműködés patológiájában, különösen gyógyszerek együttes alkalmazása esetén, a klórpropamid hipoglikémiás hatása elhúzódhat, ami dóziscsökkentést igényel.
A gyógyszer jelentős részben gátolja a teofillin metabolizmusát, ezért az allopurinol-terápia kezdetén vagy adagjának emelésekor ellenőrizni kell a teofillin plazmaszintjét.
Citosztatikumokkal kombinált gyógyszerek alkalmazásakor gyakrabban fordul elő változás a vér összetételében, mint a hatóanyagok egyszeri beadásakor. Emiatt a vérképeket rövid időközönként ellenőrizni kell.
A gyógyszer vidarabinnal történő komplex alkalmazása esetén a végső plazma 50 százaléka meghosszabbodik, ezért az ilyen kombinációt óvatosan kell alkalmazni, hogy elkerüljük a másodlagos reakciók súlyosságának növekedését. Gyógyszer alkalmazásakor a ciklosporin koncentrációja a plazmában megemelkedhet – a ciklosporinnal szembeni másodlagos reakciók súlyosságának növekedése elfogadható.
A gyógyszer elősegíti a vas felhalmozódását a májsejtekben. Csökkenteni kell a vaspótlást.
Az "Allopurinol" fokozhatja az egyes gyógyszerek kisebb reakcióinak súlyosságát, különösen, ha a kaptopril veszélyével egyidejűleg alkalmazzáka bőrgyógyászati reakciók előfordulása fokozódhat, különösen tartós veseelégtelenség esetén.
Analógok
A gyógyszer analógjai nem kevésbé hatékonyak, mint maga a gyógyszer. Az ilyen gyógyszerek ára meglehetősen megfizethető. Az Allopurinol leggyakrabban használt analógjai közül, amelyek használati utasítása és áttekintése hasonló a leírt gyógyszerhez, megállhat a Purinol, Sanfipurol, Ziloriknál.
Purinol
Tablettákban készül, szabályozza a húgysav cseréjét. A használat fő indikációja a köszvény vagy köszvényes ízületi gyulladás. A gyógyszer szedése során a gyulladásos folyamat súlyosbodása és a kövek feloldódása a hólyagban további kilépéssel lehetséges. Ezért a Purinollal végzett kezelés alatt bőséges vízfogyasztás javasolt.
Allopurinol-EGIS
A húgysav mennyiségének csökkentésében a leghatékonyabb gyógyszer hasonló diagnosztikai indikációk esetén a használati utasítás szerint az "Allopurinol-EGIS". Az áttekintésekben mind a betegek, mind az orvosok megerősítik, hogy a gyógyszer meglehetősen agresszív, és a köszvény súlyosbodását idézheti elő, ezért a kolhicint időseknek és vesepatológiás betegeknek ajánlják. Köszvény és vesekő kezelésére is felírják.
Allopurinol Nycomed
Drogként használják, amely megakadályozzaa kövek képződése és növekedése a karbamidban, és felgyorsítja a vizelettel való kiválasztódásukat. Ennek a gyógyszernek egy jellemző tulajdonsága a gyors (egy-két órás) felszívódása és teljes felszívódása a gyomor-bél traktusból.
Allopurinol Teva
Köszvényre, onkopatológiára, és ami fontos, gyermekeknél a purin anyagcsere szabályozására ajánlott. A gyógyszer meglehetősen koncentrált, ezért megengedett a tabletta több részre osztható.
Zilorik
Egy gyógyszer, amelynek farmakológiai hatása az, hogy csökkenti az urát általános szintjét a szervezetben, és megakadályozza annak lerakódását a szervekben. A gyógyszer a kísérő komponenseinek köszönhetően gyakorlatilag nem okoz mellékhatásokat, de egyéni intolerancia esetén nem írják fel.
Sanfipurol
A húgysav metabolikus folyamatát szabályozó gyógyszer. Köszvény, vesekő, nephropathia, leukémia analógjaként használják. A Sanfipurol-kezelés alatt napi két liter folyadék fogyasztása javasolt.
Az "Allopurinol" és analógjai alkalmazásával végzett terápia általában kis napi adagokkal kezdődik, és terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt. Megjegyzendő, hogy a fenti gyógyszerek kinevezését és adagolását kizárólag a kezelőorvos határozza meg.
Tehát a cikk tárgyaljahasználati utasítás "Allopurinol" 100 és 300 mg.
